帕布昔利布羟乙基磺酸盐
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- CAS号:
- 827022-33-3
- 英文名:
- PD0332991 Isethionate
- 英文别名:
- CS-1265;PD332991;PD 332991;PD-332991;PF 00080665-73;PD 0332991-0054;PD0332991 Isethiote;Palbociclib-019-Salt;PD0332991 Isethionate;Palbociclib (isethionate)
- 中文名:
- 帕布昔利布羟乙基磺酸盐
- 中文别名:
- 帕博西丽;帕波克利;帕布惜利布;帕布惜利布;羟乙基磺酸盐;羟基乙磺酸盐;帕伯西林磺酸盐;帕博西尼杂质55;羟乙基磺酸帕博西丽;帕博西尼羟乙基磺酸盐
- CBNumber:
- CB02663078
- 分子式:
- C26H35N7O6S
- 分子量:
- 573.67
- MOL File:
- 827022-33-3.mol
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帕布昔利布羟乙基磺酸盐化学性质
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储存条件:
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room temp
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溶解度:
-
≥28.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥26.8 mg/mL in H2O
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形态:
-
powder
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颜色:
-
white to beige
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CAS 数据库:
-
827022-33-3
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帕布昔利布羟乙基磺酸盐性质、用途与生产工艺
Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
| Target | Value |
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay)
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9 nM
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CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)
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11 nM
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CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay)
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15 nM
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PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。
PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。
帕布昔利布羟乙基磺酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-A0065 | Palbociclib isethionate | | 1 mg | 250元 |
| 2024/01/25 | HY-A0065 | 帕布昔利布羟乙基磺酸盐
Palbociclib isethionate | 827022-33-3 | 5mg | 550元 |
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- Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
- PF 00080665-73