马来酸噻吗洛尔
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- CAS号:
- 26839-77-0
- 英文名:
- D-Timolol maleate
- 英文别名:
- d-timolol maleate;Timolol Impurity 7;Timolol EP IImpurity A;(R)-(+)-Timolol maleate;Timolol Impurity A Maleate;D-Timolol maleate USP/EP/BP;Timolol Impurity-A?-Timolol;(R)-Timolol hydrogen maleate;Timolol EP Impurity A (Maleate);Timolol EP Impurity A Maleate Salt
- 中文名:
- 马来酸噻吗洛尔
- 中文别名:
- 马来酸噻吗洛尔;噻吗洛尔杂质7;噻吗洛尔EP杂质A;R-马来酸噻吗洛尔;右旋噻吗洛尔马来酸盐;马来酸噻吗洛尔EP杂质A;(R)-噻吗洛尔马来酸盐;噻吗洛尔相关化合物A(USP);噻吗洛尔杂质A (EP/BP);噻吗洛尔EP杂质A(马来酸盐)
- CBNumber:
- CB0855077
- 分子式:
- C17H28N4O7S
- 分子量:
- 432.49
- MOL File:
- 26839-77-0.mol
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马来酸噻吗洛尔化学性质
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熔点:
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>194°C (dec.)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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CAS 数据库:
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26839-77-0
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马来酸噻吗洛尔性质、用途与生产工艺
马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃，熔融时分解。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。
马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压；也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。
马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，青光眼眼用药，作用强度为普蔡洛尔的8倍，能减少眼内房水的生成，有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性，也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔，不影响视敏度，不引起睫状肌痉挛，不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟，眼内压即开始下降，2小时后达最大的下降幅度，并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人， 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时，常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液，因其使用方便，顺从性好而容易受到广大患者的接受，但存在药物生物利用度低，要多次给药的弊端，而且由于鼻泪管的吸收，可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月，因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道，其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应，死亡32例。
马来酸噻吗洛尔
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