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2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸, 146362-70-1, 结构式
2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
CAS号:
146362-70-1
英文名:
SR 48692
英文别名:
Meclinertant;2-CARBOXYLIC ACID;CS-334;SR 48692;merclinertant;meclinertant, CID 119192;2-[[1-(7-chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid;2-[[[1-(7-Chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid;Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid, 2-[[[1-(7-chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]-
中文名:
2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
中文别名:
机械师;美兰纳坦;麦克林坦;化合物 T16034;2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸;2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸
CBNumber:
CB11396891
分子式:
C32H31ClN4O5
分子量:
587.07
MOL File:
146362-70-1.mol

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸化学性质

密度:
1.50
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: ≥2mg/mL (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: YD1988500

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。

靶点

Neurotensin receptor 1 (NTS1)

体外研究

In vitro, Meclinertant (SR 48692) competitively inhibits 125 I-labeled neurotensin binding to the high-affinity binding site present in brain tissue from various species with IC 50 values of 0.99 nM (guinea pig), 4.0 nM (rat mesencephalic cells), 7.6 nM (COS-7 cells transfected with the cloned high-affinity rat brain receptor), 13.7 nM (newborn mouse brain), 17.8 nM (newborn human brain), 8.7 nM (adult human brain), and 30.3 nM (HT-29 cells). Meclinertant also displaces 125 I-labeled neurotensin from the low-affinity levocabastine-sensitive binding sites but at higher concentrations (34.8 nM for adult mouse brain and 82.0 nM for adult rat brain).
In guinea pig striatal slices, Meclinertant blocks K + -evoked release of [ 3 H]dopamine stimulated by neurotensin with a potency (IC 50 = 0.46 nM) that correlates with its binding affinity.

体内研究

Meclinertant (SR 48692) treatment reverses at 80 μg/kg the turning behavior induced by intrastriatal injection of neurotensin in mice and with a long duration of action (6 hours).

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 上下游产品信息

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下游产品

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-1051892-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
Meclinertant
146362-70-15mg4800元
2022/07/01HY-1051892-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
Meclinertant
146362-70-110mM * 1mLin DMSO6199元

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 生产厂家

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146362-70-1, 2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 相关搜索:

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