网站主页 >> CAS数据库列表 >> 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
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- CAS号:
- 649735-63-7
- 英文名:
- Brivanib alaninate
- 英文别名:
- CS-362;Bms582664;Bms 582664;Neopterin-13C5;Unii-U2Y5ofn795;Brivanib alaninate;[14C]-Brivanib alaninate;Unii-U2Y5ofn795 USP/EP/BP;Brivanib alaninate BMS-540215;Brivanib alaninate(BMS-582664)
- 中文名:
- 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
- 中文别名:
- 丙氨酸酯;丙氨酸布立尼布;布立尼布丙氨酸酯;丙氨酸布里凡尼酯;BRIVANIB 丙氨酸酯;丙氨酸酯(VEGFR抑制剂);VEGFR2抑制剂(BRIVANIB ALANINATE);BRIVANIB ALANINATE (BMS-582664),VEGFR2抑制剂;1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯;L-丙氨酸(1R)-2-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-氧基)]-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]异丙基酯
- CBNumber:
- CB12497201
- 分子式:
- C22H24FN5O4
- 分子量:
- 441.46
- MOL File:
- 649735-63-7.mol
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1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯化学性质
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密度:
-
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.03 mg/mL in EtOH
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形态:
-
Yellow powder.
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酸度系数(pKa):
-
16.08±0.30(Predicted)
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1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯性质、用途与生产工艺
Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
Target | Value |
VEGFR2
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25 nM
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Flk1
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89 nM
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FGFR1
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148 nM
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VEGFR1
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380 nM
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BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes),IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3%降解),在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。
BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠,AUC为 136 μM×hr,Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠,迅速被吸收,T
max
为1小时, 半衰期 (t
1/2
)为 2.7小时,平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠,AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%,这种作用存在剂量依赖性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664(60 mg/kg,口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,显着降低肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控。 BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ,这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型,L2987 和 HCT116,抑制血管内皮细胞的新增长。
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10336 | Brivanib (alaninate) | | 1 mg | 586元 |
2024/01/25 | HY-10336 | 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 Brivanib (alaninate) | 649735-63-7 | 5mg | 1400元 |
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
生产厂家
649735-63-7, 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 相关搜索:
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- C22H24FN5O4
- 丙氨酸酯(VEGFR抑制剂)
- BRIVANIB ALANINATE (BMS-582664),VEGFR2抑制剂
- (R)-(S)-1-((4-((4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基)氧基)丙-2-基 2-氨基丙酸酯
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- 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
- 布立尼布丙氨酸酯
- 649735-63-7
- Neopterin-13C5
- (R)-(S)-1-((4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)propan-2-yl 2-aminopropanoate
- Unii-U2Y5ofn795 USP/EP/BP
- CS-362
- BMS-582664;BMS 582664;BMS582664
- Brivanib alaninate(BMS-582664)
- (S)-(R)-1-((4-((5-Fluoro-2-methyl-1H-indol-6-yl)oxy)-5-methylpyrrolo-[2,1-f][1,2,4]triazin-6-y
- [14C]-Brivanib alaninate
- (1R)-2-((4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl L-alanine ester
- Unii-U2Y5ofn795
- L-Alanine, (1R)-2-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo(2,1-F)(1,2,4)triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl ester
- Brivanib alaninate
- Bms582664
- Bms 582664
- (1R)-2-((4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl L-alanine ester Brivanib alaninate (BMS-582664)
- Brivanib alaninate BMS-540215
- (2R)-1-({4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-Methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)propan-2-yl (2S)-2-aMinopropanoate
- L-Alanine (1R)-2-[[4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yloxy)]-5-Methyl-1H-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]isopropyl ester