华蟾素
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- CAS号:
- 1108-68-5
- 英文名:
- Cinobufotalin
- 英文别名:
- Nsc90326;Cinobufotlin;CINOBUFOTALIN;Chinbufotalin;CINOBUFOTALIN(RG);Cinobufotalin std.;Cinobufotalin Standard;Cinobufotalin USP/EP/BP;cinobufotalin venom toad;5beta-Hydroxycinobufagin
- 中文名:
- 华蟾素
- 中文别名:
- 蟾素;华蟾素;华蟾蜍素;华蟾蜍它灵;华蟾毒它灵;华蟾蜍毒它灵;华蟾素对照品;华蟾素(标准品);华蟾素\华蟾毒它灵;华蟾毒它灵 标准品
- CBNumber:
- CB1410581
- 分子式:
- C26H34O7
- 分子量:
- 458.54
- MOL File:
- 1108-68-5.mol
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华蟾素化学性质
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熔点:
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259-262°
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比旋光度:
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D20 +11°
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沸点:
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627.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMF: 10 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 5 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml
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形态:
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White to off-white solid.
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酸度系数(pKa):
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14.67±0.70(Predicted)
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CAS 数据库:
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1108-68-5
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华蟾素性质、用途与生产工艺
华蟾素是从蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干蟾皮中提取的一种吲哚类总生物碱，具有清热解毒，消肿止痛，活血化瘀，软坚散结的功效。动物实验表明，华蟾素能提高机体免疫能力，抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成。
华蟾素(蟾皮提制成的一种水溶性制剂)能提高免疫抑制状态及致敏小鼠血清IgG的含量，可升高低白模型小鼠外周白细胞数，并有促进腹腔巨噬细胞吞噬功能的作用，华蟾素还能显著地提高小鼠体液免疫作用。
实验显示华蟾素胶囊与化疗药5-Fu一样，作用于肿瘤组织，使癌细胞核破碎、坏死、变性。使用华蟾素胶囊者可见体液免疫反应明显增高，细胞免疫也有所增强。
1. 抗肿瘤作用。华蟾素3g生药(每千克体重)对小鼠移植性 肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有明显的抑瘤作用，对L1210白血病小鼠有 明显延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为 68.7%。体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株(人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO) 均有杀伤作用， 其机制为直接杀伤肿瘤细胞DNA，导致肿瘤细胞坏死。从分子水平观察华 蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血浆内cAMP含量升高并使cAMP/cGMP比 值恢复正常的作用。华蟾素对S180肉瘤小鼠单用抑制率为35.5%，与CTX联合应用后抑制率提高到71%，疗效优于CTX单独用药，表明华蟾 素与CTX联合应用具有协同作用，临床资料也表明华蟾素与5-Fu、CTX、 MTX、VCR联合应用具有协同作用，化疗与华蟾素联合应用的疗效比单 独用药明显提高，并能减轻放疗辐射与化疗的毒副作用。
2. 免疫促进作用。华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用，能提高小鼠淋巴细胞比率，也可提高小鼠血清中IgG、IgM的含量; 试验资料也表明华蟾素具有增强体液免疫和细胞免疫的功能。
3、抗病毒作用。试验表明，华蟾素对2215细胞及鸭乙肝病毒均有明显的抑制其复制作用，临床资料也表明华蟾素对慢性HBsAg携带者的疗效显著。
华蟾素可用于多种中、晚期肿瘤(肺癌、乳腺癌、子宫颈癌、消化系统肿瘤如原发性肝癌、胃癌、结肠癌等)，慢性乙型肝炎，特别对慢性乙肝病毒携带者疗效尤为突出。
华蟾素注射液主含蟾素内酯素，临床用于乳腺癌、及肝癌、胃癌、食管癌、肺癌、宫颈癌、皮肤癌等。
【现代研究】本品对癌细胞DNA和RNA合成有显著的抑制作用，对S180腹水癌细胞内的cAMP及cGMP的含量变化有较好的调节作用，使cAMP升高，从而抑制癌细胞生长和增殖，对其抑制率为32.4%～39.1%。离体法证明对大鼠W-256抑制率为68.7%；对小鼠肝癌HePA的抑制率为41.1%；对网状细胞D2的抑制率为40.3%。本品对CTX(环磷酰胺)所致的白细胞减少症有防治作用，能提高小鼠淋巴细胞比率，也可提高IgG、IgA、IgM的含量，证明华蟾素注射液有促进机体免疫和细胞免疫的功能。与一些常用的抗肿瘤药物如氟尿嘧啶、环磷酰胺(CTX)、长春新碱(VCL)等合用，可增强化疗药物的抗癌作用，并可降低其毒性。
图1为华蟾素注射液配伍表。
个别病人如用量过大或两次用药间隔不足6～8小时，用药后30分钟左右，可能出现发冷发热现象；少数患者长期静滴后有局部刺激感或静脉炎，致使滴速减慢，极个别病人还可能出现荨麻疹、皮炎等。
本品局部吸收缓慢，注射部位有刺痛感或静脉炎;极个别病人还可能出现荨麻疹、皮炎等，停药后反应消失，仍可正常用药；少数患者有恶心、畏寒反应，10分钟后即恢复正常；应用时应注意观察患者的心脏功能，避免与氨茶碱、异丙肾上腺素等剧烈兴奋心脏药物同时应用。
化学性质
来源于蟾蜍
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等
华蟾素
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-N0880 | Cinobufotalin | | 1 mg | 453元 |
| 2024/01/25 | HY-N0880 | 华蟾素
Cinobufotalin | 1108-68-5 | 5mg | 900元 |
华蟾素
生产厂家
全球有 148家供应商
华蟾素国内生产厂家
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- Bufa-20,22-dienolide, 16-(acetyloxy)-14,15-epoxy-3,5-dihydroxy-, (3β,5β,15β,16β)-
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- 5beta-Hydroxycinobufagin, HPLC≥98%
- Cinobufotalin, 98%, from animal extracts
- 14,15BETA-EPOXY-3BETA,5ALPHA,16BETA-TRIHYDROXY-5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE 16-ACETATE
- 20,22,5BETA-BUFADIENOLID-14BETA,15BETA-EPOXY-3BETA, 5BETA, 6BETA-TRIOL-16-ACETATE
- CINOBUFOTALIN
- 5β,20(22)-Bufadienolide-14,15β-epoxy-3β,5α,16β-triol 16-acetate
- 14,15β-Epoxy-3β,5α,16β-trihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide 16-acetate
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- Bufa-20,22-dienolide, 16- (acetyloxy)-14,15-epoxy-3,5-dihydroxy-, (3.beta.,5.beta.,15.beta.,16.beta.)-
- 5-b-Bufa-20,22-dienolide, 14,15-b-epoxy-3-b,5,16-b-trihydroxy, 16-acetate
- 14,15-Epoxy-14H-cyclopenta[a]phenanthrene, bufa-20,22-dienolide deriv.
- 5β,20(22)-Bufadienolide-14,15β-epoxy-3β,5α,16β-triol 16-acetate, 14,15β-Epoxy-3β,5α,16β-trihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide 16-acetate
- 14,15b-Epoxy-3b,5a,16b-trihydroxy-5b,20(22)-bufadienolide 16-acetate
- CINOBUFOTALIN(RG)
- 14,15-beta-epoxy-3-beta,5,16-beta-trihydroxy-22-dienolid16-5-beta-bufa-2
- 5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-14,15BETA-EPOXY-3BETA,5ALPHA,16BETA-TRIOL 16-ACETATE
- Cinobufotalin std.
- cinobufotalin venom toad