4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑性质、用途与生产工艺

生物活性

SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

靶点

Target	Value
p38 MAPK (THP-1 cells)	0.3 μM-0.5 μM
PKB (THP-1 cells)	3 μM-5 μM

体外研究

SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。

体内研究

SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。 SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 上下游产品信息

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4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	F0864	SB 203580 SB 203580	152121-47-6	25mg	250元
2024/04/30	HY-10256	Adezmapimod		5 mg	375元

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 生产厂家

 

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