马来酸氟伏沙明

马来酸氟伏沙明性质、用途与生产工艺

概述

马来酸氟伏沙明为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

用途

马来酸氟伏沙明为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。其通过5HT4-受体拮抗作用及对选择性血清素再吸收抑制作用来调节血清素的浓度，从而有效地使用于抑郁症及主要抑郁症障碍的治疗中。

药理作用

马来酸氟伏沙明是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。

不良反应

马来酸氟伏沙明常见的不良反应有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

生物活性

Fluvoxamine maleate (MK-264)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

靶点

Target	Value
5-HT

体外研究

Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平，也增加纹状体中[DA]的水平。  Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。

体内研究

在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用，并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。 在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。 在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制长时程增强（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）诱导的LTP为5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆转，但不是受5-HT（4）受体拮抗剂GR113808（20 毫克/大鼠，脑室注射）以及5-HT的（7）受体拮抗剂DR4004（10 毫克/大鼠，脑室注射）所影响。 Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用，IC50分别为3.99μM和18.2μM。

马来酸氟伏沙明 上下游产品信息

上游原料

下游产品

马来酸氟伏沙明 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-B0103A	Fluvoxamine maleate		5 mg	218元
2024/01/25	HY-B0103A	马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine maleate	61718-82-9	10mg	350元

马来酸氟伏沙明 生产厂家

 

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