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硝酸益康唑

药理作用 药代动力学 用途 合成路线 禁忌证 不良反应 注意事项 制剂规格

CAS号:24169-02-6
英文名称:Econazole nitrate
英文同义词:Pargin;Amicel;Micogin;Gynoryl;SQ 13050;Micofugal;NSC 243115;Gyno-Pevaril;Gyno-prevaryl;Econazole 
中文名称:硝酸益康唑
中文同义词:硝酸益康唑;硝酸益康唑(标准品);-[2-(2,4-二氯Β(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐;1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐
CBNumber:CB3173103
分子式:C18H16Cl3N3O4
分子量:444.7
MOL File:24169-02-6.mol
硝酸益康唑化学性质
熔点 : 162°C
储存条件 : Refrigerator
水溶解性 : <0.1 g/100 mL at 19 ºC
CAS 数据库: 24169-02-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息: 1H-Imidazole, 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]- 2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-, mononitrate(24169-02-6)
安全信息
危险品标志 : Xn,Xi
危险类别码 : 22-36/38-36/37/38
安全说明 : 26-36-36/37
WGK Germany : 3
RTECS号: NI4450000

硝酸益康唑 MSDS


1-(2,4-Dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)imidazole nitrate

硝酸益康唑 化学药品说明书


逍遥丸(水丸)|药典2005版
硝酸益康唑|药典2005版

硝酸益康唑 性质、用途与生产工艺

药理作用
硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
药代动力学
外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
用途
用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。
有关硝酸益康唑的药代动力学 、合成路线、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-28)
合成路线
以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。
硝酸益康唑的合成路线
图1为硝酸益康唑的合成路线
禁忌证
1.妊娠前3个月及月经期禁用;
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用;
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。
不良反应
1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感;
2.偶见红斑和水疱,多短暂轻微。
注意事项
1.本品仅作外用,避免接触眼睛。
2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。
制剂规格
硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。
硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂: 10 mL∶0.1 g。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 668 毫克/公斤; 皮肤-大鼠 LD50: 1360 毫克/公斤
刺激数据
眼睛-兔子 1% 轻度
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
硝酸益康唑 上下游产品信息
上游原料
下游产品
益康唑
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