奥沙米特
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- CAS号:
- 60607-34-3
- 英文名:
- Oxatomide
- 英文别名:
- Tinse;Truxa;tinset;r35443;Dasten;Cobiona;Celtect;kw-4354;Cenacert;Fensedyl
- 中文名:
- 奥沙米特
- 中文别名:
- 欧诗美锭;苯咪唑嗪;奥沙米特;苯哌咪唑酮;奥沙米特 标准品;奥沙米特OXATOMIDE;1-[-3-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]丙基]-2-苯并咪唑酮;1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;1-(3-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)丙基)-1,3-二氢-2H-苯并[D]咪唑-2-酮;奥沙米特/1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
- CBNumber:
- CB3210840
- 分子式:
- C27H30N4O
- 分子量:
- 426.55
- MOL File:
- 60607-34-3.mol
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奥沙米特化学性质
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熔点:
-
153.60C
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沸点:
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541.98°C (rough estimate)
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密度:
-
1.1239 (rough estimate)
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折射率:
-
1.6000 (estimate)
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储存条件:
-
Refrigerator
-
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溶解度:
-
DMSO: soluble
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形态:
-
White solid.
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酸度系数(pKa):
-
12.20±0.30(Predicted)
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颜色:
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white
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CAS 数据库:
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60607-34-3(CAS DataBase Reference)
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奥沙米特性质、用途与生产工艺
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
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H
1
Receptor
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P2X7
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serotonin
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化学性质
从含水乙醇中结晶，熔点153.6℃。急性毒性LD
50小鼠，大鼠，豚鼠(mg/kg)：27，30，23静脉注射。急性毒性LD
50豚鼠，狗，小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：320，＞1280，＞2560，＞2560，1670口服。
用途
组胺H1受体拮抗剂。用于治疗成人过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、食物过敏、皮肤瘙痒及小儿支气管哮喘，对慢性荨麻疹有特效。
用途
抗组胺药，平喘药。
生产方法
将5.3份1-（3-氯丙基）-2H-苯并咪唑-2-酮，5份1-（二苯甲基）哌嗪，6.4份碳酸氢钠和200份4-甲基-2-戊酮，一起搅拌回流过夜，反应生成奥沙米特，经分离提纯而得成品。
生产方法
邻苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氢氧化钾醇溶液溶于二甲苯，回流脱水。浓缩，冷至4℃。滤集固体，水洗，干燥，得化合物(I)，收率82%。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯，回流。倾出甲苯溶液，加入10mol/L硫酸，室温水解。加水，再搅拌。滤除沉淀，滤液水洗至中性，干燥。蒸干得化合物(Ⅱ)，收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯，回流。加入甲苯和水，搅拌。分去水层，甲苯层水洗，干燥，过滤，蒸干。残物用95%乙醇重结晶，得白色固体的奥沙米特，收率51.5%，熔点153℃。
奥沙米特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-123205 | Oxatomide | | 1 mg | 545元 |
| 2024/01/25 | HY-123205 | 奥沙米特
Oxatomide | 60607-34-3 | 5mg | 1200元 |
奥沙米特
生产厂家
全球有 123家供应商
奥沙米特国内生产厂家
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