盐酸克仑特罗性质、用途与生产工艺
盐酸克仑特罗为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。其在水或乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚中不溶。
盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似,属拟肾上腺素类药物,为2-受体激动剂,对支气管、子宫和血管平滑肌2-受体有较高的选择性激动作用,能有效地解除支气管痉挛。此外,还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,能促进粘液溶解,有利于痰液的排出。临床上主要用于支气管哮喘与喘息型支气管炎,作用强而持久,是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物,由于本药物使用量少(口服量20~40g),且用药后起效快,维持时间长,因此本药物收载于2000年中华人民共和国药典二部。其作用机理已基本阐明。
盐酸克仑特罗(clenbuterolhydrochloride),外观为白色结晶粉末,化学名为羟甲叔丁肾上腺素或2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐,药品名为双氯醇胺、舒喘宁、克喘素等。它为强效的选择性肾上腺素β2受体激动剂, 能舒张支气管平滑肌, 用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和伴肺气肿的支气管炎等。
“瘦肉精”的主要成分是盐酸克仑特罗,由于它对动物具有促进肌肉中蛋白质合成,促进脂肪分解,减少脂肪积累的作用,能使动物瘦肉相对增加,从而改善牲口品质,因此又将其称为“生长促进剂”和“营养重分剂”。
60年代初, 有人发现它能促进动物生长, 70年代美国将之引入畜禽生产, 并成为世界上应用最广的β-兴奋剂。但由于该物质具有很强的热稳定性和生化稳定性, 动物食用后, 能在内脏和组织中形成蓄积性残留, 人吃了含有瘦肉精的猪肉会发生中毒症状。因此, 世界各国不久便先后明令禁止β-兴奋剂在畜牧业中应用, 不少国家都制定了监测β-兴奋剂残留量和饲料中盐酸克仑特罗的检测方法。我国政府于1997年明令禁止盐酸克仑特罗作饲料添加剂。
注意事项:少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应,继续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。
制剂:通片剂、气雾剂、栓剂、膜剂、贴剂等。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
图1为盐酸克仑特罗的结构式
用途
β
2-肾上腺素受体激动剂,支气管舒张剂。
用途
盐酸克仑特罗可用于预防及治疗支气管哮喘、慢性支气管炎和伴肺气肿的支气管炎所致的支气管痉挛。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-小鼠 TDL0: 2 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 氮氧化物气体
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
盐酸克仑特罗
上下游产品信息
上游原料
下游产品