BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯

BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯性质、用途与生产工艺

概述

BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯是一种有机合成中间体和医药中间体，多用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，可由N-Boc-D-丝氨酸甲酯碘代制备得到。有文献报道BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯可用于制备HIV抑制剂以及EGFR抑制剂。

制备

0℃条件下，向化合物i-1a(1.5g,0.01mol,1eq.)的乙腈(5ml)溶液中加入三乙胺 (4ml,0.03mol,3eq.)和二碳酸二叔丁酯(2.1g,0.01mol,1eq.),室温反应5h后，加水萃取并 浓缩有机相，通过硅胶柱色谱分离得到目标化合物i-1b(产率95％)。

将三苯基膦(9.0g,0.03mol,1.5eq.)和咪唑(2.3g,0.03mol,1.5eq.)溶于干燥二 氯甲烷(100ml)溶液中，0℃条件下向反应液中加入碘(8.7g,0.03mol,2eq.)，搅拌45min后 将化合物i-1b(5g,0.02mol,1eq.)分批加入反应液中，室温条件下搅拌2h后，加入醋酸 (0.2ml)和硫代硫酸钠水溶液淬灭反应，萃取并浓缩有机相，通过硅胶柱色谱分离得到目标化合物i-1c即BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯(产率90％)。

BOC-3-碘-D-丙氨酸甲酯 上下游产品信息

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