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甲氧醉椒素

甲氧醉椒素, 500-62-9, 结构式
甲氧醉椒素
CAS号:
500-62-9
英文名:
YANGONIN
英文别名:
Yan;Y100550;YANGONIN;11-METHOXYYANGONIN;Yangoninpproved, it should be;4-methoxy-6-(p-methoxystyryl)-2h-pyran-2-on;Yangonin, 98%, from Piper methysticum Forst;4-methoxy-6-(p-methoxystyryl)-2h-pyran-2-one;4-Methoxy-6-((E)-4-methoxystyryl)pyran-2-one;4-methoxy-6-(beta-(p-anisyl)vinyl)-alpha-pyrone
中文名:
甲氧醉椒素
中文别名:
卡法椒素;甲氧醉椒素;甲氧基醉椒素;麻醉椒素,甲氧醉椒素;甲氧醉椒素、麻醉椒素;甲氧醉椒素, 来源于卡瓦胡椒;YANGONIN,NF-ΚΒ抑制剂;(E)-4-甲氧基-6-(4-甲氧基苯乙烯基)-2H-吡喃-2-酮;4-甲氧基-6-[(E)-2-(4-甲氧基苯基)乙烯基]-2H-吡喃-2-酮
CBNumber:
CB4393593
分子式:
C15H14O4
分子量:
258.27
MOL File:
500-62-9.mol

甲氧醉椒素化学性质

熔点:
155-157°
沸点:
487.6±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.325 g/cm3
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
颜色:
Pale Yellow to Pale Green
BRN:
230710
稳定性:
Light Sensitive
LogP:
1.750 (est)
安全信息
WGK Germany: 3

甲氧醉椒素性质、用途与生产工艺

用途

甲氧醉椒素是从卡瓦植物(Piper methysticum)中分离的内酯。卡瓦的活性成分是一组约。18种化合物统称为卡瓦内酯或卡瓦吡酮。卡瓦内酯、二氢卡瓦内酯、甲基卡瓦内酯、二氢甲基卡瓦内酯、甲氧醉椒素和去甲氧基醉椒素是6种主要的卡瓦内酯。卡瓦饮料和其他制剂被认为是抗焦虑的,用于治疗焦虑症。含有卡瓦灌木根的膳食补充剂已经涉及到几个人的肝脏毒性案例,包括几个在使用卡瓦补充剂后需要肝脏移植的人。

生物活性

Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。

靶点

CB1

1.79 μM (IC 50 )

CB1

0.72 μM (Ki)

RelA

体外研究

Yangonin is one of the six major kavalactones found in Piper methysticum .Yangonin potently inhibits NF-κB activation through suppression of the transcriptional activity of the RelA/p65 subunit of NF-κB. Yangonin significantly inhibits the induced expression of the NF-κB-reporter gene. However, Yangonin does not interfere with TNF-α-induced inhibitor of κBα (IκBα) degradation, p65 nuclear translocation, and DNA-binding activity of NF-κB. Yangonin inhibits not only the induced NF-κB activation by overexpression of RelA/p65, but also transactivation activity of RelA/p65. Yangonin does not inhibit TNF-α-induced activation of p38, but it significantly impairs activation of ERK 1/2 and stress-activated protein kinase/JNK.

化学性质 

可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于卡瓦胡椒Piper methysticum Forst根。

用途 

抑制呼吸道平滑肌收缩,抗关节炎,平喘。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等

甲氧醉椒素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲氧醉椒素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0919Yangonin1 mg640元
2024/01/25HY-N0919甲氧醉椒素
Yangonin
500-62-95mg1400元

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