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氯己定

药理作用 理化性能 药动学 用途 注意事项 不良反应 药物相互作用

CAS号:55-56-1
英文名称:Chlorhexidine
英文同义词:fimeil;hexadol;soretol;nolvasan;sterilon;rotersept;tubulicid;chlorhexidin;CHLORHEXIDINE;CHLOROHEXIDINE
中文名称:氯己定
中文同义词:氯乙啶;洗必太;洗必泰;氯己定;氯已定碱;氯己啶碱;氯己定/氯乙啶;氯己定/洗必泰;氯已定(洗必泰);氯己定(标准品)
CBNumber:CB4732251
分子式:C22H30Cl2N10
分子量:505.45
MOL File:55-56-1.mol
氯己定化学性质
熔点 : 134-136 °C(lit.)
水溶解性 : 0.08 g/100 mL (20 ºC)
Merck : 13,2108
稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库: 55-56-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息: 2,4,11,13-Tetraazatetradecanediimidamide, N,N''-bis(4-chlorophenyl)- 3,12-diimino-(55-56-1)
安全信息
危险品标志 : Xi,N
危险类别码 : 36/37/38-43-51/53-50/53
安全说明 : 26-36/37-60-61
危险品运输编号 : UN 3077 9/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: DU1925000
F : 10-34
HazardClass : 9
PackingGroup : III
毒害物质数据: 55-56-1(Hazardous Substances Data)

氯己定 MSDS


Hexamethylenebis(5-(4-chlorophenyl)biguanide)

氯己定 化学药品说明书


复方氯己定撒粉
复方氯己定含漱液

氯己定 性质、用途与生产工艺

药理作用
氯己定又名洗必泰,化学名为双氯苯双胍己烷,系阳离子表面活性剂,具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用,是一种较好的杀菌消毒药,对革兰阳性和阴性菌的抗菌作用比苯扎溴铵强。
其带阳电荷,口腔含漱时吸附在带阴电荷的斑块和口腔黏膜表面,随后吸附的药物从这些部位弥散,逐渐析出产生持续的作用,直至24小时后在唾液中浓度降低,本品吸附在细菌胞浆膜的渗透屏障,使细胞内容物漏出,低浓度时呈抑菌作用,高浓度时呈杀菌作用。即使在有血清、血液等存在时仍有效。对芽孢、抗酸杆菌、真菌和病毒无效。 临床用于手术前洗手、泡手、手术区皮肤消毒;口腔、咽喉感染、创面冲洗、器械消毒、病室或手术室等环境消毒。乳膏或软膏用于婴儿湿疹、小面积烧伤、烫伤和脓疱疮;粉剂用于痱子、湿疹皮炎红斑期。涂膜用于轻度烧伤和烫伤。
氯己定与盐酸、醋酸、葡萄糖酸结合成盐,分别形成盐酸氯己定、醋酸氯己定以及葡萄糖酸氯己定。目前国内临床常用的是醋酸氯己定, 但美国欧洲等临床主要使用葡萄糖酸氯己定, 尤其在最近的10年以来, 国际上对氯己定的研究报道主要集中在葡萄糖酸氯己定上。盐酸氯己定因在水中溶解度较低, 其制剂则以膏剂、涂膜剂为主, 在实际使用中目前已经基本被淘汰。
理化性能
氯己定,化学名称为1,6 -双(正-对氯苯双胍)己烷, 又名双氯苯双胍己烷。所谓胍可看做是脲分子结构(-NH-CO-NH-)中的氧原子被亚氨基(=NH)取代而生成的化合物, 胍分子中除去一个氢原子后的基团称之为胍基, 胍基是氯己定的特征官能团。
由图1结构式可以看出, 由于亚氨基团的存在, 氯己定本身为碱性物质, 由于其难于电离, 因而难溶于水, 其与无机酸或有机酸能形成盐类, 可溶于水。氯己定与不同的酸反应, 得出不同的盐, 如与醋酸反应, 得到醋酸氯己定(ChlorhexidineAcetate,CHA);与盐酸反应, 得到盐酸氯己定(Chlorhexidinehydrochloride);与葡萄糖酸反应, 得到葡萄糖酸氯己定(ChlorhexidineGluconate, CHG)。
氯已定、葡萄糖酸氯已定的结构式
图1为氯已定、葡萄糖酸氯已定的结构式
成盐后的葡萄糖酸氯己定、醋酸氯己定以及盐酸氯己定均为中性物质。其中以葡萄糖酸氯己定的水溶解度最大(20%), 其次为醋酸氯己定(1.8%)、盐酸氯己定(0.06%)。
药动学
本品约30%在含漱后保持在口腔内,以后缓慢释放至口腔唾液中。在人体和动物中研究表明,肠胃道吸收甚差,在口服300mg本品30分钟,血浆平均峰浓度为0.206μg/g。约90%从粪便排出,<1%从尿排出,12小时后血浆中不能测出。
用途
用于牙龈炎(急性坏死性溃疡性龈炎)、牙科手术后口腔感染,预防和治疗癌肿和白血病患者口腔感染,伴同假牙磨损引起细菌或真菌口腔感染的口腔炎、滤泡性口炎、减少牙菌斑。亦用作器械和皮肤的消毒剂、滴眼液的防腐剂。
注意事项
1.避免接触眼睛。 2.遇软木(塞)可失去药物活性。
3.不能与肥皂、碱、碘酊、高锰酸钾、氧化汞或洗衣粉混用,因与阴离子表面活性剂有拮抗作用,不宜用做灭菌处理消毒。
4.不能用于外科手术器械的无菌处理。
5.因其不能杀死乙肝病毒、结核杆菌和芽孢,故不能用于粪便、痰液等排泄物和分泌物的消毒。
6.避免使用高浓度药品。
7.对本品过敏者、前牙填补者(永久性着色)和牙周炎者(可增加牙龈上的结石)禁用。10~ 18岁患者不宜用含漱药。
8.用本品浸泡过的针头和筒,做脊髓穿刺前必须以清水冲洗干净。
9.1%醋酸氯己定水溶液不稳定,放置后即析出白色沉淀,一般本品醋酸盐用于配制软膏,葡萄糖酸盐可用于配制溶液。
不良反应
偶可引起过敏反应如接触性皮炎。高浓度溶液对眼结膜刺激性强,还可软化口腔上皮发生溃疡。可致阴道溃疡。灌洗膀胱时偶有产生血尿的报道。本品含漱液用于口腔可使牙齿染色(50%),重度着色为10%,其中有较多牙齿斑沉淀者着色更显著,使用义齿者可致永久性着色。还可致一过性味觉改变。
有关氯己定的药理作用、理化性能、用途、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-22)
药物相互作用
1.本品醋酸盐与碘化钾有配伍禁忌,不可同用。
2.3.0.05%以上浓度时,不可与硼酸盐、碳酸氢盐、碳酸盐、氯化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐配伍,否则生成低溶解度的盐类,放置24小时后析出沉淀。
用途 
为表面活性剂型杀菌剂,具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用,对革兰阳性菌及阴性菌均有效
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 9200 毫克/公斤;口服-小鼠 LDL0: 2515 毫克/公斤
刺激数据
皮肤-人1.5 毫克/72小时 轻度
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
氯己定 上下游产品信息
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Nitrogen Compounds Guanidines Chemical Synthesis Building Blocks Organic Building Blocks Pharmaceutical intermediates disinfectant 原料药 分析标准品 中间体 通用试剂 医药中间体 无机化工 小分子抑制剂 Nitrogen Compounds Organic Building Blocks Guanidines Building Blocks -CH23NHCNHNHCNHNHC6H4Cl2 C22H30Cl2N10 C22H30N10Cl2 洗必太 1,1'-己基双[5-(对氯苯基)双胍] 洗必泰 氯己定 氯乙啶 氯己定/氯乙啶 氯已定(洗必泰) 洗必泰碱(氯已定) 氯己定 ≥99.5% 氯己啶碱 氯已定碱 氯己定/洗必泰 氯己定(标准品) 氯己定OR洗必泰游离碱 1'-己基双[5-(对氯苯基)双胍] 55-56-1 Chlorohexidine base Chlorhexidine (200 mg) Chlorhexidine,1,1′-Hexamethylenebis[5-(4-chlorophenyl)biguanide] Chlorhexidine (free base) MPB Chlorhexidine Bis(p-chlorophenyldiguanido)hexane 1,6-Di(N-p-chlorophenylbiguanidino)hexane 1,6-Bis[5-(p-chlorophenyl)biguanidino]hexane Chlorhexidine (base and/or unspecified salts) chlorhexidine 55-56-1 11HEXAMETHYLENEBIS5PARACHLOROPHENYLBIGUANIDE 2,4,11,13-Tetraazatetradecanediimidamide, N,N-bis(4-chlorophenyl)-3,12-diimino- CHLOROHEXIDINE CHLORHEXIDINE, 99.5+% 5,5-bis(4-chlorophenyl)-1,1-hexamethylenedibiguanide n,n'-bis(4-chlorophenyl)-3,12-diimino-tetraazatetradecanediimidamide bis(5-(p-chlorophenyl)biguanidinio)hexane hexamethylenebis(5-(4-chlorophenyl)biguanide) LABOTEST-BB LT00440966 CHLORHEXIDINE CHLORHEXIDINE BASE
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