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9-氨基喜树碱

9-氨基喜树碱, 91421-43-1, 结构式
9-氨基喜树碱
CAS号:
91421-43-1
英文名:
9-Aminocamptothecin
英文别名:
NSC-603071;1H-Pyrano(3;AMinocaMptothecin;9-AMINO-CAMPTOTHECIN;CAMPTOTHECIN, 9-AMINO-;9-Aminocamptothecin >Camptothecin Impurity 14;(20S)-9-AMINOCAMPTOTHECIN;9-Aminocamptothecin, >96%;9-amino-2(S)-camptothecin
中文名:
9-氨基喜树碱
中文别名:
9-氨基喜树碱;喜树碱杂质14;9-氨基喜树碱对照品;9-氨基喜树碱 标准品;9-氨基喜树碱, >96%;(20S)-9-氨基喜树碱;9-氨基喜树碱 250MG;9-氨基喜树碱,(20S)-9-氨基喜树碱;9-氨基喜树碱, 来源于珙桐科植物喜树的果实;9-AMINOCAMPTOTHECIN 9-氨基喜树碱
CBNumber:
CB5125434
分子式:
C20H17N3O4
分子量:
363.37
MOL File:
91421-43-1.mol

9-氨基喜树碱化学性质

熔点:
142.0-145.0 °C
沸点:
819.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
≤1mg/ml in DMSO;1mg/ml in dimethyl formamide
形态:
powder to crystal
酸度系数(pKa):
11.23±0.20(Predicted)
颜色:
Light yellow to Yellow to Orange
Merck:
14,431
InChIKey:
FUXVKZWTXQUGMW-FQEVSTJZSA-N
CAS 数据库:
91421-43-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: UQ0490500
海关编码: 29349990

9-氨基喜树碱性质、用途与生产工艺

生物活性

9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。

靶点

TargetValue
Topo I
()

体外研究

In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a threshold of 2.7 nm. 9-Aminocamptothecin inhibits PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC 50 values of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug exposure.

体内研究

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) inhibits tumor growth at the lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), whereas higher oral doses (0.75 and 1 mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is well tolerated at all doses, with no toxic death or weight loss of more than 10% observed in any group. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) induces complete remissions in 55 % of SCID mice engrafted with human myeloid leukemia. The oral and intravenous routes are equally effective. The results with this pre-clinical model support the evaluation of 9-Aminocamptothecin as antileukemic agent in a phase I trial in patients with AML.

化学性质 

黄色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:抗肿瘤

用途 

中药对照品

9-氨基喜树碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

9-氨基喜树碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1003099-Aminocamptothecin2 mg600元
2024/01/25HY-1003099-Aminocamptothecin10 mM * 1 mLin DMSO920元

9-氨基喜树碱 生产厂家

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