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甲磺酸奈非那韦

甲磺酸奈非那韦, 159989-65-8, 结构式
甲磺酸奈非那韦
CAS号:
159989-65-8
英文名:
Nelfinavir mesylate
英文别名:
viracept;Nelfin;AG-1343;Nelfinavir1;Nelfinavir-d9;AG1343 Mesylate;AG-1343 Mesylate;AG 1343 Mesylate;Nelfinavir nesylate;NELFINAVIR MESYLATE
中文名:
甲磺酸奈非那韦
中文别名:
奈非那维;甲磺酸奈非那韦;奈非那韦甲磺酸;甲磺酸萘非那韦;奈非那韦甲磺酸盐;甲磺酸奈非那韦水合物;奈非那韦甲磺酸盐一水合物;奈非那韦 甲磺酸酯 水合物;(3S,4AS,8AS)-N-(叔丁基)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-(3-羟基-2-甲基苯甲酰胺)-4-(苯硫基)丁基)十氢异喹啉-3-甲酰胺 甲磺酸盐;2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺甲磺酸盐
CBNumber:
CB5213805
分子式:
C33H49N3O7S2
分子量:
663.89
MOL File:
159989-65-8.mol

甲磺酸奈非那韦化学性质

熔点:
131-135°C
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥2mg/mL
酸度系数(pKa):
pKa -1.20(at 25℃)
形态:
powder
颜色:
white to off-white
水溶解性:
4.5g/L(temperature not stated)
Merck:
14,6443
BCS Class:
2,4
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey:
NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N
CAS 数据库:
159989-65-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: NW6995333
海关编码: 29334900
毒害物质数据: 159989-65-8(Hazardous Substances Data)

甲磺酸奈非那韦性质、用途与生产工艺

生物活性

Nelfinavir Mesylate (Viracept, AG1343) 是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。

靶点

TargetValue
HIV protease
(Cell-free assay)
2 nM(Ki)

体外研究

Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells.
Nelfinavir Mesylate inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells.
Nelfinavir Mesylate (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines.
Nelfinavir Mesylate (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT.
Nelfinavir Mesylate activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
Concentration: 1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC 50 of 1-5 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line: LP1 and U266 cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 17 hours
Result: Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V + /propidium iodide + cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: U266 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 0-24 hours
Result: The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.

体内研究

体内研究表明AG1343在多个物种口服后能很好地被吸收,在人类中具有良好的药代动力学特征。在饲养大鼠中,该化合物的口服生物利用度为43%,而在禁食大鼠中,口服生物利用度显著下降至29%。在多种生物体内,Nelfinavir的生物口服利用度为:犬类中47%、狨猴中17%、食蟹猴中26%。在口服后,其在血浆中半衰期较长,这可能是因为分解和吸收较慢的缘故。在人类中,Nelfinavir能很好地被吸收,尤其是随食物给药时,具有比较少、容易处理的副作用,安全性良好。

用途 

用作抗病毒药

用途 

HIV蛋白酶抑制剂

甲磺酸奈非那韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲磺酸奈非那韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15287A甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate
159989-65-85mg600元
2024/04/30N0986甲磺酸奈非那韦 水合物
Nelfinavir Mesylate Hydrate
159989-65-825mg690元

甲磺酸奈非那韦 生产厂家

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上海迈瑞尔生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中国 27996 58
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