APR-246
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- CAS号:
- 5291-32-7
- 英文名:
- 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
- 英文别名:
- PRIMA-1MET;APR-246;Eprenetapopt;APR246;APR 246;PRIMA-1MET(APR-246);APR-246 (PRIMA-1MET);Eprenetapopt (APR246;PRIMA-1MET;2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone;2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
- 中文名:
- APR-246
- 中文别名:
- 化合物PRIMA-1MET;APR-246,恢复突变体P53活性;2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮;2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁环-3-酮;2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮
- CBNumber:
- CB52518928
- 分子式:
- C10H17NO3
- 分子量:
- 199.25
- MOL File:
- 5291-32-7.mol
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APR-246化学性质
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熔点:
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115-116 °C
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沸点:
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313.8±17.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml)
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
-
13.99±0.10(Predicted)
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颜色:
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white to beige
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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APR-246性质、用途与生产工艺
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
| Target | Value |
Mutant p53
()
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APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。
APR-246
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-19980 | Eprenetapopt | | 1 mg | 318元 |
| 2024/04/30 | HY-19980 | APR-246
Eprenetapopt | 5291-32-7 | 5 mg | 700元 |
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