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雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷, 174264-50-7, 结构式
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
CAS号:
174264-50-7
英文名:
Raloxifene 6'-glucuronide
英文别名:
Raloxifene Impurity 8;Ralaxifene6'-glucuronide;RALOXIFENE 6-GLUCURONIDE;Sulpiride Impurity 31-d3;Raloxifene 6'-D-glucuronide;RALOXIFENE-D4-6'-GLUCURONIDE;Raloxifene-6'-glucuronide_d4;Raloxifene 6-O-β-D-glucuronide;Raloxifene-6'-glucuronide lithiuM salt;Raloxifene-6-D-glucuronide lithium salt
中文名:
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
中文别名:
雷洛昔芬-6'-葡糖苷酸;雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷;雷洛昔芬 D4 6 葡糖苷酸;雷洛昔芬-D4 6-葡萄糖苷酸;雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷锂盐;雷洛昔芬-D4-6-葡萄糖醛酸苷;雷洛昔芬 6-O-Β-D-葡萄糖苷酸;雷洛昔芬6-O-Β-D-葡萄糖醛酸苷;雷洛昔芬-6'-GLUCURONIDE_D4;雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷(雷洛昔芬杂质25)
CBNumber:
CB5669732
分子式:
C34H35NO10S
分子量:
649.71
MOL File:
174264-50-7.mol

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷化学性质

熔点:
210-214°C (dec.)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
Yellow to dark Yellow
安全信息
海关编码: 29389090

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷性质、用途与生产工艺

生物活性

Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

靶点

IC50: 290 μM (Estrogen receptor)

体外研究

Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 6-glucuronide with an apparent K m of 7.9 μM and a V max of 0.61 nmol/min/mg of protein. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 6-glucuronide formation is 3-fold. Correlation analyses reveals that UGT1A1 is responsible for Raloxifene 6-glucuronide but not Raloxifene 4'-glucuronide in liver. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 8-fold for the Raloxifene 6-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 17 μl/min/mg for the Raloxifene 6-glucuronide.

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 上下游产品信息

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雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 生产厂家

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