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马波沙星

马波沙星, 115550-35-1, 结构式
马波沙星
CAS号:
115550-35-1
英文名:
Marbofloxacin
英文别名:
Marbofloxacine;9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-3,7-dihydro-2H-[1,3,4]oxadiazino[6,5,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid;CS-939;Marbocyl;zeniquin;ZENIQUIN(R);Ma Bo effect;MARBOFLOXACIN;Marboflaxacine;Marbofloxacin>
中文名:
马波沙星
中文别名:
马波沙星;麻保沙星;马博沙星;马坡沙星;马波沙星包装;马波沙星 1G;麻保沙星标准品;马波沙星标准品;麻保沙星(标样);麻保沙星/马波沙星
CBNumber:
CB6125860
分子式:
C17H19FN4O4
分子量:
362.36
MOL File:
115550-35-1.mol

马波沙星化学性质

熔点:
268-269°C (dec.)
沸点:
571℃
密度:
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点:
>110°(230°F)
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
6.02±0.20(Predicted)
颜色:
Light Yellow
水溶解性:
Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml
Merck:
14,5750
InChI:
InChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
InChIKey:
BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
N12C=C(C(O)=O)C(=O)C3=C1C(=C(N1CCN(C)CC1)C(F)=C3)OCN2C
CAS 数据库:
115550-35-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 52/53-36/37/38
安全说明: 61-36-26-60
WGK Germany: 2
RTECS号: UU8815140
海关编码: 29349990

马波沙星性质、用途与生产工艺

药理学

马波沙星属杀菌剂,其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌可在暴露后20~30 rain死亡。和其他的氟喹诺酮类药物一样,马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应,对细菌复制的静止期和生长期均有活性。它的作用机理还不完全清楚,但是据认为,它可通过抑制细菌DNA回旋酶(II型拓扑异构酶),阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。 马波沙星和其他兽医商品化氟喹诺酮类药物具有相似的抗菌活性谱。这些药物对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性,包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌、弧菌属等的大部分种和菌株。其他普遍敏感的包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌(包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的活性不一,通常不推荐用于治疗该菌属感染。这些药物对大多数厌氧菌的活性较弱,不能有效治疗厌氧菌感染。由于变异,有耐药菌株出现,特别是假单胞菌属、肺炎克雷氏杆菌、不动杆菌属和肠球菌,但一般认为质粒介导的耐药性很少发生。

生物活性

Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。

靶点

TargetValue
Topoisomerase II
Topoisomerase IV

体外研究

Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌试剂,专门用于兽用。Marbofloxacin 作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌,及支原体属,具有高度杀菌活性。作为第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于复制和转录酶,如DNA解旋酶和拓扑异构酶 IV,这两者对细菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体,这种作用存在剂量依赖性,比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠更有效。Marbofloxacin处理后, 通过NO合成酶通路,巨噬细胞获得抗感染的能力且增强抗利什曼原虫活性。

体内研究

在体内,Marbofloxacin按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分离菌株4天,在对数期而不是滞后期,具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治疗剂量处理,不会消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 猪在检测完以后仍然呈现阳性,且不能有效降低临床症状。然而, Marbofloxacin处理似乎可以降低肺损伤。Marbofloxacin 按 6 mg/kg剂量处理感染金黄色葡萄球菌的小马组织结构中,每天一次,持续7天,不能有效从隐蔽位点消除金黄色葡萄球菌感染。

用途 

抗菌药。

马波沙星 上下游产品信息

上游原料

下游产品

马波沙星 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0126马波沙星
Marbofloxacin
115550-35-1100mg500元
2024/01/25HY-B0126马波沙星
Marbofloxacin
115550-35-1500mg850元

马波沙星 生产厂家

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