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去氢钩藤碱

去氢钩藤碱, 630-94-4, 结构式
去氢钩藤碱
CAS号:
630-94-4
英文名:
corynoxeine
英文别名:
corynoxeine;Corynoxeine, 99.9%;corynoxeine USP/EP/BP;Dehydrorhynchophylline;16,17,18,19-Tetradehydro-17-methoxy-2-oxocorynoxan-16-carboxylic acid methyl ester;(7R,16E,20α)-16,17,18,19-Tetradehydro-17-methoxy-2-oxocorynoxan-16-carboxylic acid methyl ester;Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-aceticacid, 6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-a-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (aE,1'R,6'R,7'S,8'aS)-;Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid, 6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,1'R,6'R,7'S,8'aS)-;(alphaE,1'R,6'R,7'S,8'aS)-6'-Ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-alpha-(methoxymethylene)-2-oxospiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid methyl ester
中文名:
去氢钩藤碱
中文别名:
柯诺辛因碱;去氢钩藤碱;柯诺辛因碱对照品;柯诺辛因碱标准品;去氢钩藤碱(标准品);去氢钩藤碱(对照品);去氢钩藤碱(柯诺辛因碱);去氢钩藤碱?, 99.9%;化合物KARTOGENIN;CORYNOXEINE 去氢钩藤碱
CBNumber:
CB61373536
分子式:
C22H26N2O4
分子量:
382.46
MOL File:
630-94-4.mol

去氢钩藤碱化学性质

熔点:
210℃
沸点:
562.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.25
溶解度:
DMSO:27.87(Max Conc. mg/mL);72.87(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
13.54±0.60(Predicted)
形态:
Powder
安全信息
海关编码: 2933998090

去氢钩藤碱性质、用途与生产工艺

应用

去氢钩藤碱对高血压大鼠主动脉环有舒张作用,具有扩张外周血管和负心心肌肌力、降血压作用,可用于制备制备扩血管药物以及降血压药物;所述的钩藤有效成分去氢钩藤碱具有扩张血管、降低心脏后负荷和降低心肌收缩力的作用,可降低心肌耗氧量,用于制备抗心绞痛药物,尤其可制备心绞痛急救的药物;所述的去氢钩藤碱具有负性肌力作用,可用于制备抗室性心动过速药物;所述的去氢钩藤碱具有提高心室肌兴奋阈值的作用,可制备抗室性心律失常药物。

制备

钩藤钩经乙酸乙酯回流提取 2 h(×3),提取物经硅胶柱分离,以及制备高效液相色谱分离纯化而得到去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱,经与标准品的1H NMR、13CNMR 图谱对照,与标准品的 LC- MS 分子离子峰的保留时间和 m/z 对比,确证为去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱。

生物活性

Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

靶点

ERK1

ERK2

体外研究

Corynoxeine is able to inhibit the PDGF-BB-stimulated proliferation of VSMCs through downregulation of PDGF-BB-induced ERK1/2 activation. Pre-incubation of VSMCs with Corynoxeine significantly inhibits PDGF-BB-induced extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) activation, whereas Corynoxeine has no effects on mitogen-activated protein kinase (MAPK/ERK)-activating kinase 1 and 2 (MEK1/2), Akt, or phospholipase C (PLC) γ 1 activation or on PDGF receptor beta (PDGF-Rβ) phosphorylation. Corynoxeine inhibits PDGF-BB-induced ERK1/2 activation, in the same concentration range that inhibits VSMC proliferation and DNA synthesis. Corynoxeine inhibits VSMC numbers in response to PDGF-BB with 50% inhibitory concentrations (IC 50 ) of 13.7 μM. Corynoxeine inhibits DNA synthesis in response to PDGF-BB (24 h) with IC 50 of 9.2 μM. Pre-treatment of VSMCs with Corynoxeine (5-50 μM) for 24 h results in significant decreases in cell number without any cytotoxicity; the inhibition percentages are 25.0±12.5, 63.0±27.5 and 88.0±12.5% at 5, 20 and 50 μM, respectively. Corynoxeine also significantly inhibits the 50 ng/mL PDGF-BB-induced DNA synthesis of VSMCs in a concentration-dependent manner without any cytotoxicity; the inhibitions are 32.8±11.0, 51.8±8.0 and 76.9±7.4% at concentrations of 5, 20 and 50 μM, respectively.

化学性质 

白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于钩藤。

用途 

去氢钩藤碱具有镇静、保护脑神经细胞 降压的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:本品有抑制呼吸中枢和离体肠管及兴奋大鼠离体子宫,降低血压,抗血小板聚集并有促进已聚集血小板解聚的作用。还能改善红细胞的变形能力,抑制不良因素对红细胞变形能力的损害。临床用于治疗高血压病,对I、II期高血压有一定的疗效。

去氢钩藤碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

去氢钩藤碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0590Corynoxeine1 mg628元
2024/01/25HY-N0590去氢钩藤碱
Corynoxeine
630-94-45mg700元

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