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N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺 试剂级价格
N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺, 861393-28-4, 结构式
N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
CAS号:
861393-28-4
英文名:
A-740003
英文别名:
CS-451;A-740003;A-740003, >=99%;A 740003; A740003;A740003 - CAS 861393-28-4 - Calbiochem;P2XRs,P2X Receptor,inhibit,A-740003,A740003,Inhibitor;(E)-N-(1-((Cyanamido(quinolin-5-ylamino)methylene)amino)-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyp;N-(1-(3-Cyano-2-(quinolin-5-yl)guanidino)-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide;N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylimino)methyl]amino]-2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide;Benzeneacetamide, N-[1-[[(cyanoamino)(5-quinolinylimino)methyl]amino]-2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxy-
中文名:
N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
中文别名:
化合物A 740003;N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
CBNumber:
CB61871931
分子式:
C26H30N6O3
分子量:
474.55
MOL File:
861393-28-4.mol

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺化学性质

熔点:
128-129 °C
密度:
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
14.09±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to light brown
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。

靶点

TargetValue
rat P2X7 receptor
(Cell-free assay) 		18 nM
human P2X7 receptor
(Cell-free assay) 		40 nM
IL-1β pore formation
(Cell-based assay) 		92 nM
IL-1β release
(Cell-based assay) 		156 nM

体外研究

A 438079 or A 740003 (10 μM) significantly blocks the sustained phase of the BzATP-induced response. A-740003 infusion reduces SE-induced TNF-α expression in dentate granule cells. A-740003 infusions increases SE-induced neuronal death. A-740003 and A-438079 show significantly greater potency in blocking P2X7 receptor activation across all species compared with other antagonists. A-740003 and A-438079 show greater activity at rat and human, as compared with mouse P2X7 receptors. A-740003 potently blocks agonist-evoked IL-1β release with (IC 50 =156 nM) and pore formation (IC 50 =92 nM) in differentiated human THP-1 cells.

体内研究

Systemic administration of A-740003 produces dose-dependent antinociception in a spinal nerve ligation model (ED 50 =19 mg/kg i.p.) in the rat. A-740003 also attenuates tactile allodynia in two other models of neuropathic pain, chronic constriction injury of the sciatic nerve and vincristine-induced neuropathy. In addition, A-740003 effectively reduces thermal hyperalgesia observed following intraplantar administration of carrageenan or complete Freund's adjuvant (ED 50 =38-54 mg/kg i.p.). A-740003 is ineffective in attenuating acute thermal nociception in normal rats and does not alter motor performance at analgesic doses.

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺 上下游产品信息

上游原料

N-[1-(1H-苯并三唑-1-基)-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺 N-氰基-N'-5-喹啉胍

下游产品

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50697A-7400031 mg212元
2024/01/25HY-50697A-7400035 mg425元

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺 生产厂家

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