恩比兴
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- CAS号:
- 55-86-7
- 英文名:
- Mechlorethamine hydrochloride
- 英文别名:
- c6866;pliva;erasol;n-lost;zagreb;SK 101;antimit;dimitan;chloramin;dichloren
- 中文名:
- 恩比兴
- 中文别名:
- 恩比兴;盐酸氮芥;氮芥子氣;氮芥子气;氮芥盐酸盐;盐酸氮芥原粉;恩比兴盐酸盐;盐酸氮芥原料;盐酸氮芥原料药;盐酸氮芥原料粉
- CBNumber:
- CB6267542
- 分子式:
- C5H12Cl3N
- 分子量:
- 192.51
- MOL File:
- 55-86-7.mol
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恩比兴性质、用途与生产工艺
恩比兴又称氮芥、盐酸氮芥,为最早用于临床肿瘤的药物之一,可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表,其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因,能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用,影响细胞的代谢,导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后,在体内水解释放氯离子,成为游离基,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,可与脱氧核糖核酸发生烷化作用,影响核酸代谢,抑制细胞有丝分裂,具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大,选择性差,所以毒性亦大。
进入体内后恩比兴很快解离,血浆中药物90%在0.5~1分钟内即消失,故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性,但脑内分布较少,极少量以原形从尿中排出。
目前在我国恩比兴已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌,尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药,效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法,治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效,可以保护部分骨髓,相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病,也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。
Mechlorethamine是烷化剂的原型,它通过与DNA结合,交联双链并防止细胞复制来发挥作用。
Target | Value |
DNA synthesis
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在氮气下,Mechlorethamine对大鼠肝细胞具有更小的毒性,并且比在需氧条件下引起更少的脂质过氧化。在兔子气管原代培养中,Mechlorethamine显著抑制细胞生长,并且导致与细胞骨架蛋白重排相关的细胞分离。在兔子气管原代培养中,Mechlorethamine导致早期脂质过氧化和细胞膜损伤,这与跟谷胱甘肽含量增加相关的抗氧化酶的活性显著增加有关。
Mechlorethamine (1.5毫克/千克i.v.)减少兔子体内平均白血球数量,使其从6,320 mm Mechlorethamine (0.005毫克-0.5毫克, i.d.)引起小鼠剂量依赖性皮肤溃疡,在注射Mechlorethamine后,立刻给与等渗(0.167 M)或高渗(0.34 M)硫代硫酸钠(0.05毫升),显著降了低平均HN2溃疡面积和溃疡总时间。
用途
用作抗肿瘤药
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾;药物副作用:恶心,呕吐,白血球和血小板数目降低
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
恩比兴
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B1253 | 恩比兴 Chlormethine hydrochloride | 55-86-7 | 100mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-B1253 | 恩比兴 Chlormethine hydrochloride | 55-86-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
恩比兴
生产厂家
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恩比兴国内生产厂家
55-86-7, 恩比兴 相关搜索:
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