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1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮, 196597-78-1, 结构式
1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮
CAS号:
196597-78-1
英文名:
1,2,6,7-Tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-one
英文别名:
6,7-dihydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8(2H)-one;RaMelteon I;8H-Indeno[5;Ramelteon-1;7-tetrahydro-;4-b]furan-8-one;Ramelteon Imputiry A;Ramelteon Intermediate 1;7-Tetrahydro-8H-indeno[5;tetrahydroindenobfuranone
中文名:
1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮
中文别名:
雷美替胺母核;雷美替胺中间体;雷美替胺杂质A;雷美替胺杂质9;雷美替胺中间体1;雷美替胺中间体10;1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-B]呋;1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-B]呋喃-8-酮;6,7-二氢-1H-茚并[5,4-B]呋喃-8(2H)-酮;1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-B]呋喃-8-酮(雷美替胺中间体)
CBNumber:
CB71175443
分子式:
C11H10O2
分子量:
174.2
MOL File:
196597-78-1.mol

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮化学性质

熔点:
149-1510C
沸点:
334.2±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1S/C11H10O2/c12-9-3-1-7-2-4-10-8(11(7)9)5-6-13-10/h2,4H,1,3,5-6H2
InChIKey:
ZZUIZMWFNOKNLN-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
O1CCC2=C3C(CCC3=O)=CC=C12
CAS 数据库:
196597-78-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码: 2932.99.7000
危险等级: IRRITANT

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮性质、用途与生产工艺

用途

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮是合成雷美替胺的关键中间体,雷美替胺临床用于治疗难以入睡型失眠症、慢性失眠和短期失眠,疗效确切,长期使用不产生传统镇静催眠药物存在的成瘾性、依赖性及戒断症状,是首个不作为特殊管制的失眠症治疗药物。

生产方法 

4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-B]呋喃-8-酮

196597-77-0

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮

196597-78-1

以4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮(280kg,843mol)为原料,与无水乙酸钠(173kg,2109mol)和甲醇(6384L)混合。反应体系用氮气置换后,加入10% Pd/C催化剂(30.8kg,干重)。随后,将反应混合物在氢气氛围下加压至0.29至0.49MPa,并在约40℃下以搅拌速度使气液总传质系数KLa(1/hr)约为15的条件下催化还原8小时。反应完成后,过滤去除催化剂,滤液在减压下浓缩。向浓缩后的残余物中加入水,再次在减压下浓缩以置换溶剂,冷却并搅拌1小时使结晶成熟。过滤结晶溶液,得到湿的1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮晶体(干重127kg,产率86.6%)。湿晶体中二聚物的含量低于0.1重量%。

参考文献:

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 19, p. 4222 - 4239

[2] Patent: EP1199304, 2002, A1. Location in patent: Referential example 18

[3] Patent: EP1792899, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13

[4] Patent: CN103570651, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0063; 0064

[5] Patent: US6348485, 2002, B1

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22D50696,7-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-酮
6,7-Dihydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8(2H)-one
196597-78-1200mg215元
2025/05/22D50696,7-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-酮
6,7-Dihydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8(2H)-one
196597-78-11g765元

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 生产厂家

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济南泛诺化工有限公司 0531-88989535 15605411732 sales@finerchem.com 中国 492 58
 

196597-78-1, 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 相关搜索:

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  • 7-tetrahydro-
  • 4-b]furan-8-one
  • RaMelteon I
  • 1,2,6,7-Tetrahydro-8H-indeno[5,4-β]furan-8-one
  • 1,2,6,7-Tetrahydro-8H-indeno[5,4-b]furan-8-one
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