SHP-099盐酸盐
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- CAS号:
- 1801747-11-4
- 英文名:
- SHP099 (hydrochloride)
- 英文别名:
- 141235;CS-2267;SHP099 HCl;SHP-099(HCI);SHP099 (hydrochloride);SHP099;SHP 099;SHP-099;6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine hydrochloride;6-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-Pyrazinamine hydrochloride;6-(4-Amino-4-methyl-1-piperidinyl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-pyrazinamine hydrochloride (1:1);6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine compound with methane (1:1)
- 中文名:
- SHP-099盐酸盐
- 中文别名:
- SHP2抑制剂;SHP-099盐酸盐;化合物SHP099 HYDROCHLORIDE;SHP099 HYDROCHLORIDE,抑制剂;6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB73133351
- 分子式:
- C16H20Cl3N5
- 分子量:
- 388.72
- MOL File:
- 1801747-11-4.mol
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SHP-099盐酸盐化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Methanol : 15 mg/mL (38.59 mM);DMSO : 4.1 mg/mL (10.55 mM);Water : ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM)
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SHP-099盐酸盐性质、用途与生产工艺
SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。
| Target | Value |
SHP-2
(Cell-free assay)
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0.07 μM
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SHP099抑制细胞增殖（KYSE-520细胞），IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中，SHP099对其没有明显的生化抑制活性，说明SHP099对SHP2具有选择性。此外，在Caco-2细胞中，SHP099溶解性好（在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM）并具有高的通透性，没有明显外流现象。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时，在常用的49种药物不良反应靶点中，SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性，在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中，它能抑制p-ERK，IC50约为0.25 μM，但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中，p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中，通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖。
SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂，在移植瘤动物模型中，能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性。在KYSE520移植瘤模型中，口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性，耐受良好。
SHP-099盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-100388A | SHP099 monohydrochloride | | 1 mg | 359元 |
| 2024/04/30 | HY-100388A | SHP-099盐酸盐
SHP099 hydrochloride | 1801747-11-4 | 5mg | 790元 |
1801747-11-4, SHP-099盐酸盐 相关搜索:
- API
- 药靶配体
- 化工试剂
- 细胞生物学试剂
- 抑制剂
- C16H19Cl2N5ClH
- 化合物SHP099 HYDROCHLORIDE
- 6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐
- SHP099 HYDROCHLORIDE,抑制剂
- SHP2抑制剂
- SHP-099盐酸盐
- 1801747-11-4
- 6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine compound with methane (1:1)
- 6-(4-Amino-4-methyl-1-piperidinyl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-pyrazinamine hydrochloride (1:1)
- SHP-099(HCI)
- 141235
- CS-2267
- SHP099;SHP 099;SHP-099
- SHP099 HCl
- 6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine hydrochloride
- 6-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-Pyrazinamine hydrochloride
- SHP099 (hydrochloride)