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5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮, 900515-16-4, 结构式
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CAS号:
900515-16-4
英文名:
5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
英文别名:
CS-182;S-252424;AS-252424;AS-252424cas;AS-252424;AS 252424;5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;(Z)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(E)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione;(5Z)-5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-, (5Z)-
中文名:
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文别名:
化合物AS-252424;AS-252424,PI3KΓ抑制剂;PI3KΓ抑制剂(AS-252424);5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 2MG;(5Z)-5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CBNumber:
CB82093286
分子式:
C14H8FNO4S
分子量:
305.28
MOL File:
900515-16-4.mol

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮化学性质

熔点:
>235oC (dec.)
密度:
1.559±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa):
7.20±0.20(Predicted)
形态:
solid
颜色:
yellow
安全信息
WGK Germany: 3

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

体外研究

AS-252424 is a furan-2-ylmethylene thiazolidinedione as a selective ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 with 33 nM. AS-252424 shows reduced potency on PI3Kα with an IC50 with 935 nM. When screening against 80 different Ser/Thr and Tyr kinases, AS-252424 doesn't show significant inhibit towards any of them at 10 μM except for CK2. AS-252424 inhibits C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in a concentration- dependent manner with submicromolar or low-micromolar IC50 value. AS-252424 inhibits MCP-1-mediated chemotaxis in wild-type primary monocytes in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 52 μM, as well as in the monocytic cell line THP-1 with an IC50 value of 53 μM. AS252424 specifically blocks proliferation in the pancreatic cancer cell lines HPAF and Capan1, as assessed by cell counting. A recent research indicates 100 nM of AS-252424 significantly reduces [Ca2+]i, ICa and Ca2+ transients in HL-1 cardiomyocytes.

体内研究

Oral administration of AS-252424 at 10 mg/kg results in moderate reduction of neutrophil recruitment (35%), almost matching the result observed in PI3Kγ-deficient mice.

靶点

PI3Kα

935 nM (IC 50 )

PI3Kγ

30 nM (IC 50 )

PI3Kδ

20 μM (IC 50 )

PI3Kβ

20 μM (IC 50 )

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13532AS-2524241 mg350元
2024/04/30HY-135325-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
AS-252424
900515-16-45mg770元

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 生产厂家

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