网站主页 >> CAS数据库列表 >> N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
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- CAS号:
- 659730-32-2
- 英文名:
- Amg 517
- 英文别名:
- CS-691;Amg 517;AMG517; AMG-517;N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide;AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-;N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide;N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
- 中文名:
- N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
- 中文别名:
- AMG-517,TRPV1拮抗剂;N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺;N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
- CBNumber:
- CB82516228
- 分子式:
- C20H13F3N4O2S
- 分子量:
- 430.4
- MOL File:
- 659730-32-2.mol
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N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺化学性质
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熔点:
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227℃
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密度:
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1.458
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.93 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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10.19±0.70(Predicted)
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N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺性质、用途与生产工艺
AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。
| Target | Value |
TRPV1
()
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1 nM-2 nM
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AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的
AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
上下游产品信息
上游原料
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-10634 | N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
AMG 517 | 659730-32-2 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-10634 | N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
AMG 517 | 659730-32-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
生产厂家
659730-32-2, N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 相关搜索:
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- N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
- N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
- 659730-32-2
- CS-691
- AMG517; AMG-517
- N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
- N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
- AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
- N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
- Amg 517