福司曲星
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- CAS号:
- 87860-39-7
- 英文名:
- FOSTRIECIN SODIUM SALT
- 英文别名:
- FST;CL-920;FST344;FOSTRIECIN;PHOSPHOTRIENIN;ci920sodiumsalt;cl1565asodiumsalt;FOSTRIECIN SODIUM;FOSTRIECIN SODIUM SALT;antibioticci920sodiumsalt
- 中文名:
- 福司曲星
- 中文别名:
- 福司曲星;福司曲星钠;FST 卵泡抑素;FST344 卵泡抑素
- CBNumber:
- CB8295127
- 分子式:
- C19H28NaO9P
- 分子量:
- 454.39
- MOL File:
- 87860-39-7.mol
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福司曲星化学性质
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in H2O
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形态:
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Colorless solid
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水溶解性:
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Soluble to 100 mM in water
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InChIKey:
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GMNLFZGMQHSFFV-DSXPUHJBNA-N
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SMILES:
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[C@@H](OP(O)(O)=O)(C[C@@H](O)/C=C\C=C/C=C/CO)[C@@](O)(C)/C=C/[C@H]1CC=CC(=O)O1.[NaH] |&1:0,7,17,22,r|
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福司曲星性质、用途与生产工艺
福司曲星(Fostriecin)是1983年从巴西采集的土壤标本中一种放线菌的发酵液中首次分离得到的,属于天然内酯类化合物,它们的产生菌为Streptomyces pulveraceus。本品具有良好的抗肿瘤活性,与17种临床应用药物比较,它是活性最好的化合物之一。体外实验表明,福司曲星能够抑制拓扑异构酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(ProteinPhosphatase2A , PP2A),但其体外细胞毒作用主要通过非DNA切割机制对拓扑异构酶Ⅱ产生抑制。它使细胞分裂过程中的纺锤体不能正确形成,细胞分裂不能完成,被特异地阻滞于G2-M期。它对体外培养的小鼠白血病L1210和P388细胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞显示出明显的抗肿瘤活性。目前已完成了Fostriecin的临床Ⅰ期研究,在进行I 期临床试验时发现,它可以预防肿瘤的复发,但是血浆半衰期较短;主要的不良反应是呕吐、发烧和轻度疲劳。由于在天然产物中检测出8%的杂质,临床试验被中断。目前已经完成了福司曲星的化学全合成,临床试验有望继续进行。
图1为福司曲星的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)
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- Fostriecin, Sodium Salt, Streptomyces pulveraceous - CAS 87860-39-7 - Calbiochem
- (6R)-5,6-Dihydro-6-[(1E,3R,4R,6R,7Z,9Z,11E)-3,6,13-trihydroxy-3-methyl-4-(phosphonooxy)-1,7,9,11-tridecatetraenyl]-2H-pyran-2-one monosodium salt
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- CL-920
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