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N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE 试剂级价格
N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE, 1428327-31-4, 结构式
N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
CAS号:
1428327-31-4
英文名:
N-((4-(4-phenylpiperazin-1-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-2-(phenylthio)nicotinamide
英文别名:
JNJ-47965567;JNJ-479655;JNJ-47965567 >=98% (HPLC);JNJ-47965567 (JNJ47965567);N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE;N-((4-(4-phenylpiperazin-1-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-2-(phenylthio)nicotinamide;Inhibitor,P2X7,JNJ-47965567,pain,JNJ 47965567,P2X Receptor,inhibit,neuropathic,JNJ47965567,P2XRs;2-(Phenylthio)-N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2H-pyran-4-yl]methyl-3-pyridinecarboxamide;3-Pyridinecarboxamide, 2-(phenylthio)-N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-
中文名:
N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
中文别名:
化合物JNJ-47965567;JNJ 47965567,P2X7拮抗剂;N-((4-(4-苯基哌嗪-1-基)四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-2-(苯硫基)烟酰胺
CBNumber:
CB83146923
分子式:
C28H32N4O2S
分子量:
488.64
MOL File:
1428327-31-4.mol

N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);61.39(Max Conc. mM)
DMSO:59.62(Max Conc. mg/mL);122.01(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
Ethanol:12.5(Max Conc. mg/mL);25.58(Max Conc. mM)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息

N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

靶点

pKi: 7.9 (huaman P2X7), 8.7 (rat P2X7)

体外研究

JNJ-47965567 exhibits high affinity for human and rat P2X7 in membrane preparations of 1321N1 cells.
JNJ-47965567 does not block IL-6 and TNF-α release, under identical conditions (LPS and BZ-ATP) used for IL-1β and IL-18 release.
JNJ-47965567 attenuates IL-1β release with pIC 50 s of 6.7 ± 0.07 (human blood), 7.5 ± 0.07 (human monocytes) and 7.1 ± 0.1 (rat microglia), respectively, in native systems.

体内研究

JNJ-47965567 (30-100 mg/kg; s.c.) attenuates IL-1β release induced by Bz-ATP.
JNJ-47965567 (30 mg/kg) attenuates amphetamine-induced hyperactivity and exhibits modest, yet significant efficacy in the rat model of neuropathic pain.

Animal Model: Male Sprague Dawley rats
Dosage: 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result: Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.

N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE 上下游产品信息

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N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101418N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
JNJ-47965567		1428327-31-410mM * 1mLin DMSO806元
2024/04/30HY-101418N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
JNJ-47965567		1428327-31-410mg1200元

N-[[4-(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)OXAN-4-YL]METHYL]-2-PHENYLSULFANYLPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE 生产厂家

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