夫罗曲坦
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- CAS号:
- 147009-08-3
- 英文名:
- FROVATRIPTAN
- 英文别名:
- FROVATRIPTAN USP/EP/BP;Frovatriptan Racemate (1286402);2,3,4,9-Tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamide;1H-Carbazole-6-carboxamide, 2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-
- 中文名:
- 夫罗曲坦
- 中文别名:
- 夫罗曲坦;2,3,4,9-四氢-3-(甲基氨基)-1H-咔唑-6-甲酰胺
- CBNumber:
- CB8974167
- 分子式:
- C14H17N3O
- 分子量:
- 243.3
- MOL File:
- 147009-08-3.mol
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夫罗曲坦化学性质
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沸点:
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515.2±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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16.39±0.40(Predicted)
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夫罗曲坦性质、用途与生产工艺
夫罗曲坦，批准用于有或无先兆偏头痛的急性治疗。它克服了第一代5一HT2受体激动剂舒马曲坦口服生物利用度低、半衰期短、复发率高的缺点，是成人中、重度偏头痛发作的有效治疗药物。
夫罗曲坦对神经元5HT1D及血管选择性5HITB受体有高度的亲和性，对-5HTIA，5-HTlF，5 HT7受体有中等的亲和性。其中，对于5-HT1D和5-HT1B受体的亲和力10倍于5HITA，5-HT1F，5H7受体，1000倍于其他的5 HT受体、多巴胺受体、组胺lH受体及，肾上腺素受体。另外，无足够的实验表明本品对小鼠大脑皮层的下氨基丁酸受体亚型受体有亲和力。
本品不抑制或诱导P450酶的活性，在高浓度时，能轻微抑制单胺氧化酶(MAO-A)。与MAO-A抑制剂吗氯贝胺同服，不影响夫罗曲坦的药动学参数。氟伏沙明、奈洛尔和口服避孕药能轻微增加本品的AUC和Cmax麦角胺和吸烟能轻微减少本品的AUC和Cmax。这些改变没意义，中等程度的酒精摄入也不影响本品的药动学。
夫罗曲坦
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