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氢溴酸卤夫酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 氢溴酸卤夫酮 试剂级价格
氢溴酸卤夫酮, 64924-67-0, 结构式
氢溴酸卤夫酮
CAS号:
64924-67-0
英文名:
Halofuginone hydrobromide
英文别名:
STENOROL;Ru-19110;Tempostatin;RU-19110(HBr);Unii-ptc2969mv1;55837-20-2 (free);RU-19110 (hydrobromide);HALOFUGINONEHYDROBROMIDE;Haloperidone hydrobromide;Trans-halofuginone hydrobromide
中文名:
氢溴酸卤夫酮
中文别名:
氢溴酸常山酮;氢溴酸卤夫酮;常山酮溴酸盐;卤夫酮氢溴酸盐;卤夫酮溴氢酸盐;氢溴酸溴氯哌喹酮;反式常山酮氢溴酸盐;氢溴酸卤夫酮 标准品;溴氯哌喹酮 氢溴酸盐;氢溴酸常山酮/哈洛夫酮
CBNumber:
CB91230111
分子式:
C16H17BrClN3O3.HBr
分子量:
495.59
MOL File:
64924-67-0.mol

氢溴酸卤夫酮化学性质

熔点:
247° (dec)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO.
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
危险品运输编号: UN2811 - class 6.1 - PG 1 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany: 3
RTECS号: VA2397066

氢溴酸卤夫酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。

靶点

Ki: 18.3±0.5 nM (prolyl-tRNA synthetase)

体外研究

Halofuginone competitively inhibits prolyl-tRNA synthetase by occupying both the prolineand tRNA-binding pockets of prolyl-tRNA synthetase.
The IC 50 s of Halofuginone (1, 10, 100, 1000, 10000 nM; 48 hours) are 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.
The IC 50 s of Halofuginone (1, 10, 100, 1000 nM; 24 hours) for NRF2 protein are 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively. The IC 50 of Halofuginone for global protein synthesis is 22.6 and 45.7 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring the KEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: The IC 50 s were 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring the KEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: The IC 50 s for NRF2 protein were 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

体内研究

Halofuginone (0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg; injected intraperitoneally every other day for 1 month) attenuates progression of OA in anterior cruciate ligament transection (ACLT) mice. Lower concentration (0.2 or 0.5 mg/kg) has minimal effects on subchondral bone and higher concentration (2.5 mg/kg) induces proteoglycan loss in articular cartilage.
Halofuginone (0.25 mg/kg; intraperitoneally injected; every day; 16 days) decreases NRF2 protein levels in tumors. While the tumor volumes do not change substantially between treatments with the vehicle, Halofuginone (0.25 mg/kg, intraperitoneally injected, every day) or cisplatin alone. Combined treatment with Halofuginone and Cisplatin significantly suppresses the tumor volume compared to treatment with Halofuginone or cisplatin alone.

Animal Model: 3-month-old male C57BL/6J (WT) mice
Dosage: 0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally every other day for 1 month
Result: Attenuated progression of OA in ACLT mice.
Animal Model: Male nude mice (BALB/C nu/nu mice) (6-8-week)
Dosage: 0.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injected; every day; 16 days
Result: The combined treatment with Cisplatin significantly suppressed the tumor volume. NRF2 protein levels in tumors were indeed decreased.

氢溴酸卤夫酮 上下游产品信息

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氢溴酸卤夫酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-N1584A氢溴酸卤夫酮
Halofuginone hydrobromide		64924-67-05mg1200元
2024/08/19HY-N1584A氢溴酸卤夫酮
Halofuginone hydrobromide		64924-67-010mM * 1mLin DMSO1320元

氢溴酸卤夫酮 生产厂家

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苏州科为化学有限公司 512-62706911 13401923197 sales@chemwe.com 中国 94 56
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海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23931 58
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SHANGHAI KEAN TECHNOLOGY CO., LTD. +8613817748580 cooperation@kean-chem.com 中国 40068 58
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Wisdom Drugs Co .,Ltd +86-0519-85556805 Sales3@wisdomdrugs.com 中国 358 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33350 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
恩祺生物科技（上海）有限公司 +86-0086-2157680326 +8613916707528 yusu@enkibiopharma.com 中国 46 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
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