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阿伐那非

阿伐那非, 330784-47-9, 结构式
阿伐那非
CAS号:
330784-47-9
英文名:
Avanafil
英文别名:
Stendra;vanafil;4-((3-chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;(S)-4-((3-Chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;U 53;U-53;D03217;avanfil;AVANAFE;Avanafil
中文名:
阿伐那非
中文别名:
阿伐那非;阿伐那菲;阿瓦那非;阿法那非;发阿伐那非;阿伐那非盐酸;阿伐那非原料;盐酸阿伐那非;盐酸盐阿伐那非;阿伐那非,阿伐
CBNumber:
CB91503998
分子式:
C23H26ClN7O3
分子量:
483.95
MOL File:
330784-47-9.mol

阿伐那非化学性质

熔点:
150-152°C
密度:
1.372
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
11.84±0.46(Predicted)
颜色:
White to Off-White
InChIKey:
WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N
SMILES:
C1(N2CCC[C@H]2CO)=NC=C(C(NCC2=NC=CC=N2)=O)C(NCC2=CC=C(OC)C(Cl)=C2)=N1
CAS 数据库:
330784-47-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码: 29339900

阿伐那非性质、用途与生产工艺

概述

阿伐那非是一种高选择性的口服磷酸二酯酶5抑制剂。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验显示阿伐那非治疗勃起功能障碍与其他磷酸二酯酶5抑制剂相比,具有起效迅速、持续作用时间短、不良反应更少的特点,且有良好的临床效果及安全性。

应用

阿伐那非为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于勃起功能障碍的治疗。

PDE5抑制剂

阿伐那非是一种PDE5抑制剂,于2012年4月27日被FDA批准用于治疗勃起功能障碍。阿伐那非通过抑制在各种身体组织中发现的特异性 磷酸二酯酶5型酶起作用,主要是在海绵体中。其他类似的药物是西地那非,他达拉非和伐地那非。阿伐那非的优点是,与其他PDE5抑制剂相比,它具有非常快的起效。它被迅速吸收,在大约三十到四十五分钟内达到最大血清浓度。大约三分之二的参与者能够在十五分钟内进行性活动。

作用机制

阿伐那非抑制磷酸二酯酶-5抑制剂,防止cGMP的降解。cGMP水平的增加导致血管舒张,导致阴茎血流量增加。阿伐那非的作用机制发生在一氧化氮释放后,与性刺激有关。

合成

阿伐那非可以从苄胺衍生物和嘧啶衍生物合成:

330784-47-9.png

生物活性

Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.

靶点

TargetValue
PDE5 1 nM

体内研究

Avanafil (静脉注射)促进阴茎勃起,在狗体内的ED200%为37.5 微克/千克。此外,Avanafil的十二指肠内治疗增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间。 Avanafil(1 μM)在T2DM大鼠海绵体内的注射会使勃起反应局部改善。

阿伐那非 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿伐那非 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18252阿伐那非
Avanafil
330784-47-950mg580元
2024/01/25HY-18252阿伐那非
Avanafil
330784-47-910mM * 1mLin DMSO638元

阿伐那非 生产厂家

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上海康曼生物科技有限公司 18800375331 kangmansales@163.com 中国 7580 55
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