Lorlatinib

Lorlatinib Struktur
1454846-35-5
CAS-Nr.
1454846-35-5
Englisch Name:
Lorlatinib
Synonyma:
PF0643922;Loratinib;PF-06463922;PF-6463922;140539;CS-1727;PF6463922;Lorbrena.;EOS-60936;Laratinib
CBNumber:
CB02716543
Summenformel:
C21H19FN6O2
Molgewicht:
406.41
MOL-Datei:
1454846-35-5.mol

Lorlatinib Eigenschaften

Schmelzpunkt:
184-187°C
Siedepunkt:
675.0±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
Löslichkeit
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
Aggregatzustand
Solid
pka
6.05±0.40(Predicted)
Farbe
White to Off-White
Stabilität:
Hygroscopic
InChI
InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1
InChIKey
IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N
SMILES
[C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H341 Kann vermutlich genetische Defekte verursachen. Keimzellmutagenität Kategorie 2 Warnung P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H373 Kann die Organe schädigen bei längerer oder wiederholter Exposition. Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) Kategorie 2 Warnung P260, P314, P501
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P281 Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P314 Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Lorlatinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) is a receptor tyrosine kinase that promotes cell proliferation and blocks apoptosis. PF-06463922 is an ATP-competitive, selective inhibitor of ALK (Ki = < 0.07 nM) and c-Ros oncogene 1 (ROS1, Ki = 0.7 nM). It has strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients, including the EML4-L1196M mutant of ALK (Ki = < 0.02 nM). PF-06463922 is orally available, displaying inhibition of ALK phosphorylation and antitumor efficacy in a xenograft model expressing EML4-L1196M ALK. It demonstrates efficient blood-brain barrier penetration, produces brain tumor regression in mice harboring EML4-ALK tumors, and increases overall survival.[Cayman Chemical]

Trademarks

Lorbrena?

Enzyminhibitor

This potent, dual ALK/ROS1 inhibitor (FW = 406.41 g/mol; CAS 1454846- 35-5), also named (10R)-7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro- 2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3- h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile, targets the protooncogene tyrosine-protein kinase ROS1 (Ki < 0.02 nM) as well as wild-type anaplastic lymphoma kinase ALKWT (Ki < 0.07 nM) and its Leu-to-Met mutant ALKL1196M (Ki of = 0.7 nM). PF-06463922 significantly inhibits cell proliferation and induces cell apoptosis in the HCC78 human NSCLC cells harboring SLC34A2-ROS1 fusions and the BaF3-CD74-ROS1 cells expressing human CD74-ROS1

Lorlatinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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  • (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
  • Lorlatinib,PF-06463922
  • PF-06463922, Lorlatinib
  • (R)-26-amino-55-fluoro-11,4,7-trimethyl-6-oxo-11H-3-oxa-7-aza-2(3,5)-pyridina-1(4,3)-pyrazola-5(1,2)-benzenacyclooctaphane-15-carbonitrile
  • Lorlatinib(PF0643922)
  • High Purity API Lorlatinib
  • Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  • Lorlatinib Powder
  • 2H-4,8-Methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile, 7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-, (10R)-
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  • LORLATINIB API
  • Lorlatinib Lorlatinib
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  • CS-1727
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  • (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
  • PF 06463922 DISCONTINUED
  • Lorlatinib 13CD3
  • PF0643922
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  • PF-6463922
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  • Laura for,
  • Top quality 1454846-35-5 Lorlatinib (PF-06463922)
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  • ALK tyrosine kinase receptor,Anaplastic lymphoma kinase,tyrosine,Apoptosis,PF 06463922,inhibit,Neuroblastoma,Carcinoma,Anaplastic lymphoma kinase (ALK),NSCLC,Inhibitor,Lorlatinib,mutation,kinase,Cluster of differentiation 246,brain-penetrant,ROS Kinase,CD246,third-generation,PF06463922
  • Bromopropylate Impurity 15
  • Laratinib
  • Lorlatinib?(PF-6463922)
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  • C21H19FN6O2
  • API
  • Inhibitors
  • 1
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