GNE140

GNE140 Struktur
2003234-63-5
CAS-Nr.
2003234-63-5
Englisch Name:
GNE140
Synonyma:
GNE140;CS-2624;(R)-GNE-140;(R)-GNE-140 (GNE-140;GNE-140;GNE 140;GNE140;Inhibitor,LDH,(R) GNE 140,inhibit,Lactate Dehydrogenase,(R)GNE140;(R)-3-((2-chlorophenyl)thio)-4-hydroxy-6-(4-morpholinophenyl)-6-(thiophen-3-yl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one;2(1H)-Pyridinone, 3-[(2-chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3-thienyl)-, (6R)-
CBNumber:
CB43353026
Summenformel:
C25H23ClN2O3S2
Molgewicht:
499.04
MOL-Datei:
2003234-63-5.mol

GNE140 Eigenschaften

Siedepunkt:
695.4±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
2-8°C(protect from light)
Löslichkeit
DMSO:14.4(Max Conc. mg/mL);28.9(Max Conc. mM)
pka
4.50±1.00(Predicted)
InChIKey
SUFXXEIVBZJOAP-RUZDIDTESA-N
SMILES
C1(=O)N[C@](C2=CC=C(N3CCOCC3)C=C2)(C2C=CSC=2)CC(O)=C1SC1=CC=CC=C1Cl
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

GNE140 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Biochem/physiol Actions

GNE-140 is an active site-targeting, potent and selective lactate dehydrogenase (LDH) inhibitor (LDH-A/B/C IC50 = 3/5/5 nM; LDH-A IC50 = 22 nM with mixed GNE-140 diastereomers; malate dehydrogenases MDH1/2 IC50 >10 μM; 301 kinases IC50 >1 μM) that reduces cellular lactate (IC50 = 670 nM; MIA PaCa-2) and upregulates pyruvate levels. GNE-140 affects glycolysis-dependent cancer proliferation (IC50 = 430 nM; MIA PaCa-2 & KP-2) & survival, but not oxidative phosphorylation (OXPHOS)-dependent growth. Due to rapid clearance, GNE-140 is ineffective against MIA PaCa-2 tumor growth with only transient lactate-reducing efficacy in tumor tissue in mice in vivo (100-400 mg/kg b.i.d. p.o.).

GNE140 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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  • GNE140
  • GNE-140;GNE 140;GNE140
  • (R)-3-((2-chlorophenyl)thio)-4-hydroxy-6-(4-morpholinophenyl)-6-(thiophen-3-yl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
  • (R)-GNE-140 (GNE-140
  • (R)-GNE-140
  • CS-2624
  • 2(1H)-Pyridinone, 3-[(2-chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3-thienyl)-, (6R)-
  • Inhibitor,LDH,(R) GNE 140,inhibit,Lactate Dehydrogenase,(R)GNE140
  • 2003234-63-5
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