RVX-208

RVX-208 Struktur
1044870-39-4
CAS-Nr.
1044870-39-4
Englisch Name:
RVX-208
Synonyma:
CS-686;CS-1815;RVX-208;RVX-000222;Apabetalone;RVX-208 USP/EP/BP;RVX-208(RVX000222);RVX-208(RVX 000222);Apabetalone-RVX-208;Apabetalone (RVX-08, RVX-000222)
CBNumber:
CB52640278
Summenformel:
C20H22N2O5
Molgewicht:
370.4
MOL-Datei:
1044870-39-4.mol

RVX-208 Eigenschaften

Siedepunkt:
594.2±60.0 °C(Predicted)
Dichte
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
-20°C (des.)
Löslichkeit
Soluble in DMSO (up to 75 mg/ml) or in Ethanol (up to 4 mg/ml).
Aggregatzustand
solid
pka
14.21±0.10(Predicted)
Farbe
White
Stabilität:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H371 Kann die Organe schädigen. Spezifische Zielorgan-Toxizität Kategorie 2 Warnung P260, P264, P270, P309+P311, P405,P501
Sicherheit
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P309+P311 BEI Exposition oder Unwohlsein: GIFTINFORMATIONSZENTRUM oder Arzt anrufen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

RVX-208 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

The bromodomain and extra terminal (BET) proteins interact with acetylated lysine-containing sequences on target proteins via their bromodomains, commonly altering gene transcription. The human BET proteins contain two bromodomains, the first (BD1) being closer to the N-terminus than the second (BD2). RVX-208 is a selective antagonist of BET bromodomains, binding with 10-100-fold higher affinity for BD2 (IC50 = 0.04-0.28 μM) over BD1 (IC50 = 1.8-3.1 μM). RVX-208 causes the selective release of BET proteins from chromatin in cells. It interferes with the BET protein BRD4, resulting in an increased expression of apolipoprotein (Apo) A1 in cells, mice, monkeys, and humans. RVX-208 also reduces atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE-deficient mice.

Verwenden

RVX-208 is a selective antagonist of bromodomain and extra terminal (BET)’s bromodomains.

RVX-208 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

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RVX-208 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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