Ritanserin

Ritanserin Struktur
87051-43-2
CAS-Nr.
87051-43-2
Englisch Name:
Ritanserin
Synonyma:
R 55667;Tiserton;RITANSERIN;RITANSERIN SEROTONIN ANTAGONIST;6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)Methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-Methyl-[1,3]thia;6-(2-(4-(Bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)-ethyl)-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimi;6-[2-[4-[BIS(4-FLUOROPHENYL)-METHYLENE]-1-PIPERIDINYL]-ETHYL]-5H-THIAZOLO[3,2-A]PYRIMIDIN-5-ONE;6-(2-(4-(Bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)-ethyl)-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin;6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)methylene]-piperidino]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo-[3,2-a]pyrimidin-5-one;6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)methylene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
CBNumber:
CB6458180
Summenformel:
C27H25F2N3OS
Molgewicht:
477.57
MOL-Datei:
87051-43-2.mol

Ritanserin Eigenschaften

Schmelzpunkt:
145.5°
Siedepunkt:
618.7±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Sealed in dry,2-8°C
Löslichkeit
methanol: >10 mg/mL
Aggregatzustand
solid
pka
7.74±0.20(Predicted)
Farbe
white
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xi
R-Sätze: 36/37/38
S-Sätze: 22-26-36
WGK Germany  3
Toxizität LD50 in male, female mice, rats, dogs (mg/kg): 28.2, 28.2, 20.0, 22.2, 24.1, 33.2 i.v.; 626, 993, 956, 515, ~1280, 640-1280 orally (Awouters)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

Ritanserin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-Sätze Betriebsanweisung:

R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.

S-Sätze Betriebsanweisung:

S22:Staub nicht einatmen.
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.

Beschreibung

Ritanserin, also known by its developmental code name R-55667, is a serotonin antagonist medication described as an anxiolytic, antidepressant, antiparkinsonian agent, and antihypertensive agent. It was never marketed for medical use due to safety problems but has been used in scientific research to study the serotonin system.

Verwenden

Ritanserin and other 5HT2A/2C receptor antagonists have shown in clinical trial to promote slow-wave sleep in chronic primary insomnia or generalized anxiety disorder (Mayer, 2003).

Verwenden

Ritanserin has been used in behavioral testing and as a serotonin 2A receptor (5-HT2A)-receptor antagonist.

Definition

ChEBI: Ritanserin is a thiazolopyrimidine that is 5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one which is substituted at position 7 by a methyl group and at position 6 by a 2-{4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl}ethyl group. A potent and long-acting seratonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) antagonist of the subtype 5-HT2 (Ki = 0.39 nM), it is used in the treatment of a variety of disorders including anxiety, depression and schizophrenia. It has little sedative action. It has a role as a dopaminergic antagonist, a serotonergic antagonist, an antipsychotic agent, an anxiolytic drug, an antidepressant and an EC 3.4.21.26 (prolyl oligopeptidase) inhibitor. It is an organofluorine compound, a member of piperidines and a thiazolopyrimidine.

Hazard

A poison.

Biologische Aktivität

Ritanserin acts as a potent and long-acting 5-HT 2 receptor; antagonist (Ki = 0.39nM).Anxiolytic in vivo .It has relatively low affinity for the H1, D2, α1-adrenergic, and α2-adrenergic receptors (39-, 77-, 107-, and 166-fold lower relative to 5-HT2A, respectively).

Ritanserin Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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