クロラゼプ酸二カリウム 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である．
本品は水に溶けやすく，エタノール(99.5)に極めて溶けに
くい．
本品は酢酸(100)に溶ける．
本品1gを水100mLに溶かした液のpHは11.5～12.5である．
本品は光によって徐々に黄色となる．
効能
抗不安薬, マイナートランキライザー
商品名
メンドン (マイランEPD)
確認試験
(１) 本品30mg及び金属ナトリウム50mgをとり，注意し
て徐々に赤熱するまで加熱する．冷後，エタノール(99.5)3
滴及び水5mLを加えてよくかき混ぜた後，ろ過する．ろ液
は塩化物の定性反応〈1.09〉を呈する．
(２) 本品の水溶液(1→200000)につき，紫外可視吸光度測
定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品のスペク
トルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペク
トルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同
一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(４) 本品はカリウム塩の定性反応(1)〈1.09〉を呈する．
定量法
本品を乾燥し，その約0.15gを精密に量り，酢酸
(100)100mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(指示薬：クリスタルバイオレット試液3滴)．ただし，滴定
の終点は液の紫色が青色を経て青緑色に変わるときとする．
同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝13.63mg C
16H
10ClKN
2O
3・KOH
純度試験
(１) 塩化物〈1.03〉 本品1.0gをとり，水20mLに溶かし，
アセトン20mL，希硝酸6mL及び水を加えて50mLとする．これを検液とし，試験を行う．比較液は0.01mol/L塩酸
0.40mLにアセトン20mL，希硝酸6mL及び水を加えて50mL
とする(0.014％以下)．
(２) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(３) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第3法により検液を調
製し，試験を行う(2ppm以下)．
(４) 類縁物質 本品15mgを水／炭酸カリウム溶液(97→
1000)／アセトニトリル混液(3：1：1)25mLに溶かし，試料
溶液とする．この液1mLを正確に量り，水／炭酸カリウム
溶液(97→1000)／アセトニトリル混液(3：1：1)を加えて正
確に200mLとし，標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液
は速やかに調製し，3分以内に試験を行う．試料溶液及び標
準溶液5μLずつを正確にとり，次の条件で液体クロマトグラ
フィー〈2.01〉により試験を行う．それぞれの液の各々のピ
ーク面積を自動積分法により測定するとき，試料溶液のクロ
ラゼプ酸に対する相対保持時間約3.0のノルジアゼパムのピ
ーク面積は，標準溶液のクロラゼプ酸のピーク面積より大き
くなく，クロラゼプ酸及びノルジアゼパム以外のピークの面
積は，標準溶液のクロラゼプ酸のピーク面積の1／5より大
きくない．また，試料溶液のクロラゼプ酸以外のピークの合
計面積は，標準溶液のクロラゼプ酸のピーク面積の2倍より
大きくない．ただし，クロラゼプ酸に対する相対保持時間約
3.0のノルジアゼパムのピーク面積は，自動積分法で求めた
面積に感度係数0.64を乗じた値とする．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：232nm)
カラム：内径4.6mm，長さ15cmのステンレス管に5μm
の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ
リカゲルを充てんする．
カラム温度：25℃付近の一定温度
移動相：リン酸二水素ナトリウム二水和物13.8gを水
500mLに溶かし，水酸化ナトリウム試液を加えて
pH8.0 に調整した液100mL に， アセトニトリル
400mL及び水300mLを加える．
流量：クロラゼプ酸の保持時間が約1.3分になるように
調整する．
面積測定範囲：溶媒のピークの後からクロラゼプ酸の保
持時間の約10倍の範囲
システム適合性
検出の確認：標準溶液5mLを正確に量り，水／炭酸カ
リウム溶液(97→1000)／アセトニトリル混液(3：1：1)
を加えて正確に25mLとする．この液5μLから得たク
ロラゼプ酸のピーク面積が，標準溶液のクロラゼプ酸
のピーク面積の15～25％になることを確認する．
システムの性能：標準溶液5μLにつき，上記の条件で操
作するとき，クロラゼプ酸のピークの理論段数及びシ
ンメトリー係数は，それぞれ3000段以上，1.5以下で
ある．
システムの再現性：標準溶液5μLにつき，上記の条件で
試験を6回繰り返すとき，クロラゼプ酸のピーク面積
の相対標準偏差は1.5％以下である．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，減圧，酸化リン(Ⅴ)，60℃，5時間).
化学的特性
Pale Yellow Solid
使用
Anxiolytic.
Controlled substance (depressant).
定義
ChEBI: The compound of monopotassium clorazepate with potassium hydroxide. It is used for the management of anxiety disorders, for the short-term relief of anxiety, as adjunctive therapy in the management of epilepsy, and for the symptomatic relief of acute alcoh
l withdrawal.
一般的な説明
Clorazepate dipotassium,7-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylic acid dipotassium salt monohydrate(Tranxene), can be considered a prodrug. Inactive itself, itundergoes rapid decarboxylation by the acidity of thestomach to nordazepam (a major active metabolite of diazepam),which has a long half-life and undergoes hepaticconversion to active oxazepam. Despite the polar characterof the drug as administered, because it is quickly convertedin the GI tract to an active nonpolar compound, it has aquick onset, overall long half-life, and shares similar clinicaland pharmacokinetic properties to chlordiazepoxideand diazepam.
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