艾塞那肽的说明书

2020/11/14 15:57:49

艾塞那肽是首款胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA),目前被广泛应用于T2DM的治疗,此类药物在发挥降糖的同时还能够促进体重减轻。

【适应症】

适用于服用二甲双胍、二甲双胍和磺酰脲类联用、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的 2 型糖尿病患者的辅助治疗或用于 2 型糖尿病患者的单药治疗。

【注意事项】

终末期肾脏病、透析或严重肾功能损伤(肌酐清除率<30ml / min)患者不推荐使用本品。肾移植患者需慎用。

【用法用量】

本品应于大腿、腹部或上臂皮下注射给药。推荐起始剂量为 5μg,一日 2 次,于早餐和晚餐(或一日 2 次正餐前,大约间隔 6h 或更长时间)前 60min 内给药,餐后不可给药。治疗 1 个月后,可根据临床反应增加剂量至 10μg。每一次给药剂量不需根据血糖水平作随时调整,都是固定不变的。

【不良反应】

低血糖反应,当与磺酰脲类促胰岛素分泌药联合应用时可出现中度低血糖,且会产生剂量依赖性,口服碳水化合物可使症状解除。常见反应有胃肠道不适、腹泻、消化不良、呕吐、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

【禁忌症】

① 1 型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者;

②胰腺炎患者;多发性内分泌腺肿瘤综合征 2 型的患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史的患者;

③已知对艾塞那肽或本品其他成分高度敏感的患者。

【药物相互作用】

艾塞那肽和 ARB、炔雌醇 / 左炔诺孕酮、胰岛素合用时需谨慎,并且应及时调整药物剂量。

【作用机制】

胰高糖素样多肽 -1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能使胃排空延缓, 通过中枢性的食欲抑制减少进食量。

【特点】

胰高糖素样多肽 -1 受体激动剂的作用优势有:

①增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和外周组织对胰岛素的敏感性,降低餐后血糖和体重;降低 HbAlc 幅度为 0.77% ~ 1. 62%;

②可抑制 2 型糖尿病者不适当的胰高血糖素的分泌;

③增加胰岛素分泌主基因的表达,进而增加胰岛素的生物合成,每日注射 1 次就能起到良好的降糖作用;

④不仅可控制患者收缩压,改善心血管功能,且可降低患者伴随的心血管事件的风险;

⑤有显著的降低体重作用,单独使用增加低血糖发生的风险不明显。

【用药监护】

①已发现使用胰高糖素样肽 -1 受体激动剂与发生胰腺炎风险相关;

②由于艾塞那肽等主要经肾脏排泄,故对于肾终末期、透析或严重肾功能不全(肌酐清除率 <30ml / min) 患者不推介使用艾塞那肽或利拉鲁肽;

③一些临床试验有血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等甲状腺不良事件的报告,尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。

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