沙格列汀的药理及应用

2021/6/2 14:05:54

沙格列汀,西药名。其为糖尿病用药,用于治疗2型糖尿病。可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用。

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药理及应用

1、沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽1(GLP1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活,GLP1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP1浓度下降,但GLP1的肠促胰岛效应依然存在。

2、2型糖尿病患者给予本品后,对DPP-4活性的抑制作用能维持24h。口服糖负荷或进餐后,DPP-4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP-4水平增加2-3倍,同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低,口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。

用法

口服,推荐剂量5mg,1次/日,服药时间不受进餐影响。

注意

常见不良反应:鼻咽炎、头痛、腹痛、胃肠炎、呕吐。

其他不良反应:包括过敏反应和低血糖。

禁忌

1、Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用。

2、中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限,不推荐用于这类人群使用。

3、中度肝功能不全患者需谨慎,不推荐用于重度肝功能不全的患者。

来源:健康养生堂

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