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丙硫咪唑

发布日期:2010/12/7 22:34:44

丙硫咪唑俗称阿苯达唑,是一种高效、安全、广谱性咪唑类杀菌剂,对多种植物病害有显著的防效,可防治各种植物苗期的花叶病。并可防治烟草上的黑胫病、白粉病、赤星病、炭疽病、青枯病,水稻稻瘟病、纹枯病,小麦白粉病、赤霉病、锈病,油菜、白菜等叶菜类的霜霉病、白粉病、叶斑病、软腐病、菌核病,瓜类、豆类的炭疽病、白粉病、猝倒病、疫病,花生、西番莲、葱、姜的根腐病、青枯病、疫病,番茄、葡萄、香蕉、柑桔等的叶斑病、白粉病、炭疽病、溃疡病,棉花炭疽病、立枯病、疫病及铃期各种病害,桑、茶树的叶斑病、炭疽病、猝倒病、百星病。它可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,致使寄生虫无法生存和繁殖,适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,治疗各种类型的囊虫病,也可用于家畜的驱虫。

中文别名


阿苯达唑;5-丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯;施宝灵;丙硫苯咪唑;抗蠕敏;阿基咪唑

治疗猪囊虫病

丙硫咪唑是苯并咪唑(Benzimidazole)的衍生物。1976年在美国问世,1979年中国兽药监察所仿制成功,是一种新型的高效、广谱、低毒的苯咪唑类抗蠕虫药。近年来,从药物代谢动物力学、毒性、临床药效等方面对丙硫咪唑进行了深入的研究。结果表明,其驱虫谱、疗效及毒性等均优于目前巳投产的其它抗蠕虫化药,该药现已成为治疗猪囊虫病的主要药物之一。

在猪体内的药物代谢动力学

丙硫咪唑被吸收后,很快地在猪肝细胞微粒体内,由微粒体酶代谢,其代谢中间产物是丙硫咪唑砜和丙硫咪唑亚砜,最终代谢产物是二氨基砜。该药的抗猪囊虫活性很可能是亚砜和砜承担的。猪口服后,丙硫咪唑在血浆中不存在或仅以痕量存在。这一结果与马、牛、绵羊、狗、兔等动物及人口服后的血药浓度研究未发现丙硫咪唑的原形药是一致的。丙硫咪唑仅是一种“前体性药物”,其中间代谢产物(亚砜和砜)可随血液循环分布到猪体内各组织器官,从而有效地杀死猪囊虫。
丙硫咪唑能扩散透过寄生虫囊膜组织(如棘球襄),囊液中药物浓度达病人血浆中药物浓度的22%,而且该药的代谢物在囊液中持续的时间比在血浆中长,囊液中药物浓度的高低取决于给药剂量。

对猪的毒性

按120-155mg/kg剂量1次投服,对猪的精神、体温、食欲、大便、白细胞计数等指标均无明显的影响。但长途运输及其它应激因素可影响猪的耐药性。往往使临界治疗剂量变成中毒剂量。猪口服中毒后,主要临床表现为食欲废绝,多次呕吐,呕吐量少,为黄色粘稠液体,甚至引起死亡。丙硫咪唑的代谢中间产物亚砜对大白鼠具有胚胎毒,因此,为安全起见,服用丙硫咪唑的食用猪肉应避免给孕妇食用。

虽然该药对猪囊虫病治疗效果明显,但由于用药途径、方法及用药剂量等不尽一致,治疗效果有很大差异,同时个别地方也出现过中毒、死亡及治疗效果不佳等情况。应用丙硫咪唑治疗囊虫病猪,口服和肌注两种方法均有效。一般75kg以内的小猪用丙硫咪唑油混悬液按每千克体重8Omg一次肌注即可,省时省力、毒副作用小、安全可靠,且丙硫咪唑油混悬液吸收缓慢,可较长时间维持一定浓度而发挥其杀虫作用。但用注射法治疗75kg以上的大猪,因用药剂量大、吸收差而治疗效果不理想。因此,应以口服为宜。口服后药物很快被吸收,血中的亚砜和砜至少可维持90h。因此,口服以间隔2天给药1次,并将总药量分成3-4次投给为宜。采用此药方法不但副作用小,同时可对猪囊虫病有良好的治疗效果。

制备

由邻硝基苯胺与硫氰酸盐经取代,与溴丙烷发生丙烷基化,在还原、环合制得丙硫咪唑。

不良反应与副作用

恶心、头昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不适、轻微腹痛、食欲减退等,多发生在服药后2-3天,轻者数小时内即消失,头晕、乏力可持续2-3天,发生率为 6-14.9%。
治疗蛔虫病时,2%的病例发生口吐蛔虫的反应
治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关,多于服药后 2~7天发生,出现头痛(53.7%)、低热(22.7%)、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍(4.3%)、癫痫发作(13.3%)等,须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素,降颅压、抗癫痫等治疗), 国内已有治疗中发生脑疝而死亡的报告。
治疗囊虫病和包虫病,因用药剂量较大,疗程较长,可出现谷丙转氨酶升高,多于停药后逐渐恢复正常。


生产单位

贵州道元科技公司;杭州制药厂;荣昌兽药原料有限公司;江苏金坛实验化工厂。

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