奥沙利铂属环己二胺铂类化合物，活性相似于顺铂，但它具有水溶性高、毒性低、抗瘤谱广、疗效显著等特点，药理作用为以DNA为靶作用部位，铂原子与DNA形成交叉联结，阻断其复制和转录。研究发现，奥沙利铂 (OXA)对鼠和人的多种肿瘤细胞有效，其中包括对顺铂(DDP)已耐药的细胞株(卵巢A2780、白血病L1 210 等)。此外对人大肠细胞株HT29及其铂耐药株具有特别显著的抑制作用。与5-FU联合应用具有协同作用。此药毒性有时辰关系，天亮后16h用药比8h用药毒性较低。
【功能主治】
奥沙利铂又称草酸铂、乐沙定、己草铂胺、奥铂，类似烷化剂作用，与DNA链结合形成交叉链，干扰DNA的复制和转录，对乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、中枢神经系统癌、睾丸癌和淋巴瘤等有效。与环磷酰胺和阿霉素合用，对L1210白血病的活性增强; 与氟尿嘧啶联用，对结肠癌、直肠癌和胃癌有较高的缓解率; 与6-硫鸟嘌呤、丝裂霉素、长春新碱或卡铂联用，对L1210白血病亦有协同或相加作用。
【药理作用】
本品为第三代铂类抗癌药。其化学结构左旋反式二氨环己烷草酸铂，与顺铂、卡铂的作用位点一致，但与之无交叉耐药性，能更加有效地抑制DNA转录、合成和复制，具有更强烈的细胞毒作用。可特异性地与红细胞结合，奥沙利铂静脉滴注2小时后，一半积蓄于红细胞，一半停留于血浆中，但在血浆中并不积蓄。与DNA结合迅速，在15分钟内完成全部结合。血浆T1/2α为0.28小时、T1/2β为16.3小时，不引起严重贫血，其游离铂对肾脏无损害，主要经尿排泄，少量经过粪便排出。
【用法与用量】
静脉注射。100～130mg/m2。每3周重复1次; 或连续5日，剂量由每日25mg/m2开始逐步升级，每1个疗程为125mg/m2，每3周重复1次，但1个疗程的用药量不能超过200mg/m2。
【不良反应】
奥沙利铂毒性较小，与顺铂比较，无心脏及听力的毒性，一般亦无肾脏毒性，主要为轻度的恶心、呕吐反应。随着剂量的增加，可出现缓和至中等严重程度的神经毒性，表现为四肢感觉异常，较严重的患者，可达到行动和书写困难程度，但停止用药后即可恢复。
【制剂规格】
粉针剂： 15mg、25mg。 乐沙定，注射剂，50 mg， 100 mg，赛诺非圣德拉堡民生制药。艾恒，注射剂，50 mg，江苏恒瑞医药。奥铂，注射剂，50 mg，南京制药。
【贮藏】 密闭、避光，室温下保存。
【用法和注意事项】
单药治疗，每次130 mg/m2，静脉滴注2h，每3周重复。或每次 80 mg/m2，静脉滴注2h，每2周重复。与氟尿嘧啶联合化疗，每次85～ 100 mg/m2，静脉滴注2h，每2周重复。注射用药时可发生急性感觉神经和运动神经症状，在治疗后数日避免饮冷水和吃生冷食物。
1、对铂类过敏者禁用。
2、勿与具有潜在神经毒性的药物合并使用。
3、不宜用生理盐水稀释本药。
4、用药期间勿吃冷食，禁用冰水漱口。
5、禁与碱性药物或碱性溶液配伍输注。
6、在制备药液和输注时勿与铝制品接触。
7、如有严重腹泻，可给易蒙停或思密达等对症治疗，腹泻程度与单次剂量有关。
用注射用水或5%葡萄糖溶解，禁用生理盐水稀释，避免接触铝制品。可用5%葡萄糖滴注，滴注过程中应避光。用药期间勿食冰冷食品、饮料以避免喉痉挛。
【不良反应、禁忌和药物影响】
常见轻度骨髓抑制，可有粒细胞减少，血小板减少及贫血少见，溶血性贫血罕见。常见恶心、呕吐和腹泻，一般不严重。给予伊立替康时，可加重胆碱能综合征。脱发少见。用氟尿嘧啶时，口腔黏膜炎发生率增加。可出现感觉异常，冷刺激诱发触物痛感，感觉异常部位呈长袜、手套样分布，输注药物时即可能出现感觉异常，症状可能至少持续1周。慢性感觉神经异常，精细运动障碍和锥体外系症状偶见至常见，与累加用药剂量相关，症状可能持续数月。输注药物2h内时可发生喉痉挛，可持续5d，低温易诱发，温水或热敷可缓解。
①外周神经毒性为奥沙利铂的剂量限制性毒性，存在剂量相关性、蓄积性和可逆性，主要表现为感觉迟钝、异常，遇冷加重，发生率为 82%，其中12%出现功能障碍，停药后缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉异常。
②胃肠道反应，如恶心、呕吐等。
③血液学毒性发生率不高，多为轻、中度。
④另外还有局部静脉炎、轻度转氨酶升高，罕见发热、便秘、皮疹等。
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