雷贝拉唑的药理作用

2022/4/18 14:06:22

雷贝拉唑(Rabeprazole)对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。由Eisai Co.公司开发并且现已广泛使用。

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适应证

雷贝拉唑可以短期内缓解十二指肠溃疡和胃食管反流病的症状,并且可以缓解烧心,也可以与抗生素联用根除幽门螺杆菌。

药理作用

雷贝拉唑与其他PPl一样,都是在苯丙咪唑环上进行结构衍生,即在吡啶环和苯丙咪唑环进行不同基团衍生而来。这种结构基团衍生不仅改变了药物的水溶性,而且大大减少了药物的毒性。雷贝拉唑经胃肠吸收进入血液循环,由于雷贝拉唑是亲脂性的弱碱化合物,容易通过胃壁细胞膜进入高酸性的胃壁细胞分泌小管内;在小管内低pH状态下,雷贝拉唑被快速活化,不再具有亲脂性,这样药物在小管不易透出并高度聚积,被活化成次磺酰胺形式;被活化的磺烯酸能牢固地结合于H+,K+-ATP酶 的α亚基中的半胱氨酸残基,形成二硫键的共价结合,使H+,K+-ATP酶 失活,进而抑制胃酸分泌。

不良反应

常见不良反应为头痛、腹泻等,发生率与安慰剂相当。

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