背景及概述[1]
绿卡色林盐酸盐（Lorcaserin Hydrochloride）是一类R构型的环胺盐酸盐，其化学名称为(R)-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐。绿卡色林是作用于中枢神经系统抑制食欲的药物，于2005年由美国艾尼纳制药公司开发研制，其特异性靶点是5-HT2C，对于控制食欲有很强的作用，而对于5-HT2A或者5-HT2B受体则没有作用，这两个受体分别与心血管疾病和引起幻觉相关。最新的一项大型Ⅲ期临床试验结果显示，绿卡色林具有减肥作用，而且对心脏瓣膜和肺动脉没有任何影响。与别的减肥药不同，绿卡色林在减肥同时，还能改善心率压以及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。绿卡色林减肥的优势并不在疗效，而在于其安全性明显比现有药物好，此外对于2型糖尿病及有心血管风险因素人群也具有明确的益处，因此开发绿卡色林具有很好的市场前景。
单晶制备[1]
称取1g绿卡色林盐酸盐样品，室温下加入3g水+8g乙腈混合溶剂，将体系升温至50℃，搅拌均匀，待溶清后抽滤除去杂质，置于密闭容器中加压至2个大气压，降温至10℃静置重结晶3天，得到500-800微米尺寸的大颗粒单晶体。抽滤后，置于真空干燥箱中干燥5小时，称重后计算收率为86%。取样进行热分析测试，得其熔点为200±1℃，焓值为67.62J/g，
半水合物晶型的制备[2]
（a）绿卡色林盐酸盐的制备
在0～5℃下，向10.0 g（0.05mol）绿卡色林游离碱中加入100 mL二氯甲烷（水分0.1%），搅拌至澄清使完全溶解后，向反应液中缓慢通入干燥的氯化氢气体直至饱和后，25℃下减压蒸除二氯甲烷得到类白色粉末状绿卡色林盐酸盐固体11.5 g，收率97.0%。
（b）绿卡色林盐酸盐半水合物晶型的制备
（1）在25～30℃下，向11.5 g（0.05mol）绿卡色林盐酸盐中加入115 mL二氯甲烷（水分0.1%），搅拌至澄清使完全溶解后，加入0.45 g（0.025mol）蒸馏水，搅拌1.5小时后，25℃下减压蒸馏进行浓缩除去溶剂，得黏稠油状物。
（2）将黏稠油状物冷却至0～5℃，搅拌下向油状物中滴加173mL乙酸乙酯，在0～5℃下继续搅拌2小时。析出大量白色结晶状固体，抽滤，用20ml 0～5℃乙酸乙酯洗涤，30℃真空干燥箱内干燥至恒重，得白色结晶状绿卡色林盐酸盐半水合物晶型固体11.3g，收率95.0%，纯度99.5%。
1H-NMR(仪器：BRUKER AV-600型NMR仪，溶剂：D2O) δ: 1.669～1.681 (d，3H)，3.281～3.298(m，1H)，3.358～3.3.394(m，2H)，3.450～3.493(m，1H)，3.646～3.679(m，2H)，3.695(m，1H)，7.454～7.468(d，1H)，7.497～7.514(d，d，1H)，7.584～7.587(d，1H)。
13C-NMR(仪器：BRUKER AV-600型NMR仪，溶剂：D2O) δ:19.515，33.615,37.337,47.974,53.540,129.218,129.821,134.183,135.411,139.550,147.119;ESI-MS m/z:196[M-HCl+H]+。
参考文献
[1] [中国发明] CN201510250174.8 一种制备绿卡色林盐酸盐单晶的方法
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201510247144.1 一种绿卡色林盐酸盐半水合物晶型的制备方法