一种2-胺基甲基嘧啶盐酸盐的制备方法

2022/7/4 14:41:48

背景技术:

2-胺基甲基喀晚盐酸盐,CAS号372118-67-7,是药物阿伐那非的原料,阿伐那非, CAS号:330784-47-9,中文别名:4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(径甲基)-1-化咯烧 基]-N-(2-喀晚基甲基)-5-喀晚甲横酷胺,是一种憐酸二醋酶5(PDE5)抑制剂,用于治疗男 性勃起功能障碍化D)。

W02005/113553用2-氯基喀晚为原料,在甲醇、水、氯化氨的条件下,用钮碳催化氨 化的方法,制备2-胺基甲基喀晚盐酸盐;US2004/142930用2-氯基喀晚为原料,在乙醇、氯化 氨的条件下,用儀催化氨化的方法,制备2-胺基甲基喀晚盐酸盐。运两种方法存在制备成本 高、产品纯度低的缺点,不适合工业化大规模生产。

发明内容:

本发明所要解决的技术问题在于提供一种成本低、收率和纯度高的2-胺基甲基喀 晚盐酸盐的制备方法。

本发明所要解决的技术问题采用W下的技术方案来实现:

一种2-胺基甲基喀晚盐酸盐的制备方法,W2-胺基甲基喀晚甲横酸盐为原料,在 一定溫度下加入甲醇钢,反应结束后抽滤,将所得滤液降至一定溫度,再通入足量的盐酸气 体,揽拌.讨滤.得哥I产品2-眩甚申甚憾瞄盐瞒盐。

引所述甲醇钢的加入溫度为-10~10°C。

所述甲醇钢为固体或甲醇钢/甲醇溶液。

所述盐酸气体的通入溫度为-10~10°C。

本发明的有益效果是:本发明W2-胺基甲基喀晚甲横酸盐为原料,与甲醇钢反应 后再与盐酸反应,即制得2-胺基甲基喀晚盐酸盐,制备工艺简单、成本低、后处理简单,且产 品纯度达到99.5 % W上,收率达到85 % W上,适合工业化生产。

具体实施方式:

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,下面结 合具体实施例,进一步阐述本发明。

反应瓶中加入2-胺基甲基喀晚甲横酸盐,降溫至-10°C,分批加入甲醇钢固体,揽 拌化,抽滤,滤液重新投入反应瓶中,降溫至-10°C,通入足量的盐酸气体,反应化,抽滤,干 燥,得到2-胺基甲基喀晚盐酸盐,纯度大于99.5 %,收率89 %。

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