1-茚酮广泛存在于天然产物中，如从海洋蓝藻和剑叶凤尾蕨提取的1-甲氧基-6-甲基-3-氧代-2,3-二氢-1H-茚-４-醛（I）和蕨素Ｂ（II）等均含有１－茚酮结构单元，见图1。
1-茚酮类化合物具有抗炎、止痛、抗疟疾、抗阿尔茨海默病／老年痴呆症（AD）、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性，在药物研发领域有着广阔的应用前景，如多酚类天然产物paucifloralF（III）及其异构体isopaucifloralF均具有潜在的抗骨质疏松活性。其中的某些1-茚酮类化合物己在临床时使用，如乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂多奈哌齐（IV）己被美国FDA批准用于治疗AD。除此之外，目前，多个1-茚酮类化合物处于临床前或临床评价阶段，有望于不久的将来为人类健康服务。因此，1-茚酮类化合物引起了药物化学家的普遍关注。
1-茚酮的抗病毒活性
抗病毒活性病毒感染严重威胁人类健康，寻找小分子的抗病毒药物一直是药物化学家的优先任务。尽管某些抗病毒药物已用来治疗诸如HIV和肝炎等病毒引起的感染，但总体而言，目前的抗病毒药物疗效有限。因此，研发新型、高效、高选择性的抗病毒药物势在必行。1-茚酮缩氨基硫脲（TSCs）衍生物TSC1和TSC2具有良好的抗丙肝（HCV）活性和TSC1的抗牛病毒性腹泻病毒（BVDV）活性，值得进一步研究。
自AChE抑制剂多奈哌齐问世以来，1-茚酮衍生物在治疗AD领域的应用引起了科学家的广泛关注。药物化学家有针对性地设计合成了众多基于多奈哌齐的1-茚酮衍生物，并评价了它们的抗ＡＤ活性。研究发现，其中的某些化合物显示出良好的体外抗AD活性，极具进一步开发前景。此外，1-茚酮衍生物还具有抗肿瘤、抗细菌和抗病毒活性，如多个1-茚酮衍生物对包括耐药肿瘤细胞系在内的众多肿瘤细胞系显示出优秀的毒性，可作为先导物进一步优化。