简介
丁溴东莨菪碱为M胆碱受体阻断药，对胃肠道、胆道和泌尿生殖道平滑肌有解痉作用。作为一种季铵衍生物，丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统，因此不对中枢神经系统产生抗胆碱能不良反应，但脏器壁层内的神经节阻滞作用和抗毒蕈碱活性会导致周围抗胆碱能不良反应[1]。
图1 丁溴东莨菪碱。
应用
丁溴东莨菪碱（hyoscine-N-butylbrode，HB）是一种抗胆碱能药物，用作平滑肌松弛剂，甚至在全身麻醉期间的某些外科手术中使用。乙肝也会导致心率增加，这是一种副作用。丁溴东莨菪碱注射液可用于急性胃肠道、胆道和泌尿道痉挛，包括胆绞痛和肾绞痛; 辅助用于可能引发痉挛的诊断或治疗，例如胃-十二指肠镜及影像学检查。目前，丁溴东莨菪碱注射液应用已经较广泛，已有文献报道其单独使用或联合其他药物对小儿秋季腹泻、病毒性肠炎、肾绞痛、结肠镜检查、泌尿系结石、胃溃疡有较好疗效，可致精神失常、昏迷、喉头水肿、皮疹。其还可用于胃、十二指肠、结肠内镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动等。也可用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。丁溴东莨菪碱已使用多年，一般认为其安全性良好，但目前尚没有文献对高风险人群用药、丁溴东莨菪碱联合用药进行研究，结合最新的药物警戒快讯发布的警示信息，应该重新关注本药的安全性[2]。
药理作用
丁溴东莨菪碱为M胆碱受体阻滞药，其外周作用与阿托品相似，仅在作用程度上略有不同。本品对平滑肌解痉作用较阿托品为强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动，亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环；其对心脏、眼平滑肌（散瞳及调节麻痹）和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品较小。其中枢作用主要有：对呼吸中枢具有兴奋作用：抗眩晕及抗震颤麻痹作用较阿托品强；但对中枢神经系统具有显著的镇静作用，应用较大剂量后多可产生催眠作用。因此，应用丁溴东莨菪碱很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应[3]。
不良反应
丁溴东莨菪碱注射液可引起严重不良反应，包括心动过速、低血压和过敏反应，这些不良影响可能导致基础性心脏病患者( 如心力衰竭、冠心病、心律失常或高血压患者) 的致死性结局，心脏病患者应慎用丁溴东莨菪碱注射液，对这些患者进行监测，并确保急救设备处于备用状态，且经过设备使用培训的人员可随时响应，心动过速患者仍禁用丁溴东莨菪碱注射液。
在3695 例患者中，1639例属于高风险人群，虽然未发生非常严重的不良反应，但仍应严格按照药品说明书的要求规范用药，关注借鉴特殊人群、特殊疾病、药物食物相互作用信息，降低发生 ADR的风险，加强 ADR监测，确保用药安全。如发生 ADR，拟副交感神经类药物可以缓解丁溴东莨菪碱注射液应用过量产生的症状。青光眼的患者应当遵照眼科建议紧急处置; 按照一般治疗原则对心血管并发症进行治疗; 如果发生呼吸麻痹，应当考虑气管插管、人工呼吸。尿潴留可能要求留置导尿管。必要时使用合适的支持性治疗[1]。
参考文献
[1]郑磊,杨静,管玉瑶,宋超.丁溴东莨菪碱注射液的临床应用风险分析[J].中国药事,2018,32(12):1697-1703.
[2] J.L. Manfio, M.B. dos Santos, W.A. Jann Favreto, F.I. Hoffmann, A.C. Mertin, Validation of a Liquid Chromatographic/Tandem Mass Spectrometric Method for the Determination of Scopolamine Butylbromide in Human Plasma: Application of the Method to a Bioequivalence Study, JOURNAL OF AOAC INTERNATIONAL 92(5) (2009) 1366-1372.
[3] L. Zheng, J. Yang, C. Song, Risks in the clinical application of scopolamine butylbromide injections, INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS 56(4) (2018) 189-196.