替米考星与替米考星磷酸盐的区别

2023/3/22 11:29:19 作者:小满

替米考星为白色粉末,味苦。在PH值为2.0-7.4时含量变化很小,在PH值为0.5和13等强酸强碱条件下不稳定,易分解。

在临床应用中,由于机体胃液中包括水、电解质、脂类、蛋白质和多肽激素,因此胃液的PH值在0.9-1.5之间,所以,口服替米考星常会在胃中被破坏,而且还可能引发机体的胃溃疡。

替米考星与磷酸替米考星的区别

现阶段替米考星原料主要有替米考星碱和磷酸替米考星(即替米考星磷酸盐)。但原料也是有一定差别。有些替米考星价位低是有原因的,毕竟一分价钱一分货。

虽然替米考星碱和磷酸替米考星这两个药物都叫替米考星,但它们分子式不一样,是两个完全不同的化合物,因此其在药效学方面也是有一定差别的。

替米考星碱为生物碱,溶液PH值为碱性;磷酸替米考星为磷酸盐,溶液PH值为酸性。

替米考星碱脂溶性较强,而其离子性(水溶性)很差;磷酸替米考星离子性很好(水溶性好),而脂溶性相比替米考星碱则大幅下降。并且,单位质量的两个原料药,替米考星碱的有效含量最高。

替米考星发挥抗菌作用是需要进入细菌细胞内。而细菌细胞分裂和生长需要在一个酸性环境才能正常进行。

替米考星碱相比酸性的磷酸替米考星,它进入细菌细胞以后,就改变了酸性环境条件,从而抑制了细菌、支原体等病原体的生长和繁殖。使其在抗菌、抗支原体方面,比磷酸替米考星更有优势。

而且对于脂溶性较强的替米考星碱来说,进入动物体内,更容易通过细菌的屏障——细胞壁,进入细菌细胞内。

而对脂溶性比较差的磷酸替米考星来讲,由于进入细菌细胞的难度大,导致较大量的药物游走在细菌细胞外,其抗菌作用也会大大降低。

早在2004年,国外研究与应用已经证明,替米考星可以有效防控猪蓝耳病。后来,研究也发现,替米考星碱对蓝耳病毒复制有抑制作用。

其机制如下:

替米考星碱很容易在猪的肺泡巨噬细胞内聚集,并且,替米考星碱在肺巨噬细胞内的浓度,要比细胞外高出50倍以上。

而众所周知,蓝耳病病毒的主要靶向细胞就是肺部的巨噬细胞(见下图),蓝耳病毒进入机体便迅速攻入猪的肺泡巨噬细胞。

蓝耳病病毒.jpg

这样,它就通过借助巨噬细胞酸性环境和营养条件,疯狂进行新病毒的装配、复制和繁殖。

而大量偏碱性的替米考星碱进入肺泡巨噬细胞后,就改变了巨噬细胞内的酸性环境。也就改变了巨噬细胞内适宜蓝耳病毒复制和繁殖的酸性环境条件!

大量碱性替米考星在巨噬细胞内聚集,会使猪肺巨噬细胞出现药物性的“弱碱性环境”,从而使蓝耳病毒的复制受到抑制,并使肺泡巨噬细胞也间接受到保护。

当然,还不仅如此。

替米考星同时也活化了肺泡巨噬细胞,促进了肺泡巨噬细胞的分化,增强了肺泡巨噬细胞的趋化作用和吞噬能力,使替米考星碱为原料生产的替米考星产品,在兽医临床功效上呈现了较为有效的抗蓝耳病毒的作用(见下图)。

替米考星活化了肺泡巨噬细胞.jpg

然而,回过头来再看磷酸替米考星,它的离子性比较强,脂溶性比较弱。它的理化性质,主要表现为酸性。这些特点,就使得它的抗菌谱和抗菌作用与替米考星碱基本一样,但对蓝耳病毒的作用和提升机体免疫力的作用,则没有。

因磷酸替米考星其离子化合物的特点和脂溶性较低,也使得它口服的吸收速度和生物利用度比较低。

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