7-氨基庚酸的制备

2023/4/12 14:05:28 作者:谷雨
7-氨基庚酸是重要医药中间体,主要用于噻萘普汀钠的合成。噻萘普汀钠庚酸钠盐,是法国施维雅公司开发的新型抗抑郁药,于2001年在法国上市,商品名为Stablon。噻萘普汀钠具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用,其作用机制与建立在单胺理论基础上的传统抗抑郁药不同,它是一种5-HT 再摄取激动剂,而且还能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑,副作用发生率小,患者对药物的耐受性及依从性较好,是一种安全、有效的抗抑郁药。 

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制备方法

一种7-氨基庚酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1:将硝基甲烷滴加到乙醇钠溶液中,滴加过程保持0-5℃,滴加完成后0-5℃反应0.5-1.5h,0-5℃向反应液中加入6-溴己酸乙酯,加完后在0-5℃反应1小时,升温至28-32℃反应10-14小时;

S2:步骤S1反应完成后,加入氢氧化钠溶液于50-55℃反应3-5小时,用浓盐酸调pH为1,减压除去乙醇,析出油状物;

S3:步骤S2中析出的油状物用二氯甲烷提取2次,合并有机层用水洗涤;

S4:减压蒸干二氯甲烷,加入甲醇溶液和钯炭,保温40-50℃在0.5MPa用氢气还原至不再有7-硝基庚酸为止,反应液过滤掉钯炭减压浓缩除去溶剂,加入无水乙醇,析出白色固体,抽滤,无水乙醇洗涤滤饼,抽干,减压干燥,得到7-氨基庚酸。

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