沙丁胺醇还是特布他林,短效支气管扩张剂怎么选?

2023/4/17 10:51:19 作者:小满

特布他林与沙丁胺醇、异丙托溴铵与复方异丙托溴铵,都是临床治疗慢阻肺、哮喘常用的短效支气管扩张剂。

硫酸特布他林雾化液vs吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

药理作用

二者均属于短效 β2 受体激动剂(SABA),通过激动支气管平滑肌和肥大细胞膜上的 β2 受体,活化腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷酸腺苷的合成,舒张气道平滑肌,稳定肥大细胞膜。

药效学特点

二者均能在数分钟内起效,1~1.5 h 达到峰值,疗效维持可达 6 h。共识指出,特布他林较沙丁胺醇起效速度略慢,达到作用时间较长,支气管扩张作用相对较弱。在受体选择性方面,因特布他林对 β2 受体选择性强于沙丁胺醇,因此心血管不良事件风险更低,更适合于心率快或合并心血管疾病的患者。但笔者通过查阅相关文献未能找到相关研究数据支持,因此仅供参考。

近来有 Meta 分析研究显示,特布他林和沙丁胺醇在改善肺功能和不良反应发生率方面并无差异,但特布他林治疗支气管哮喘有效率显著高于沙丁胺醇,建议特布他林可作为短效 β2 受体激动剂的首选用来治疗支气管哮喘。

硫酸特布他林雾化吸入溶液说明书提示,其不仅能扩张支气管,还能增加黏液纤毛的清洁功能,从而加速黏液分泌物的清除,而硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液说明书并未提到这一点。

吸入用异丙托溴铵溶液 vs 吸入用复方异丙托溴铵溶液

吸入用异丙托溴铵溶液是一种短效胆碱能 M 受体拮抗剂 (SAMA),能够阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起细胞内环磷鸟苷酸浓度增高,进而达到扩张支气管作用。

吸入用复方异丙托溴铵溶液是一种复方制剂,含异丙托溴铵 0.5 mg 和硫酸沙丁胶醇 3.0 mg。适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的成人和 > 12 岁青少年,如治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。

由于该制剂本身为复方制剂,尚缺乏本品与其他药物配伍的研究,说明书指出不要把本品与其他药物混合在同一雾化器中使用。同时需注意不要再与吸入用沙丁胺醇溶液联用。

SAMA 一般在 15 min 内起效,1~2 h 达峰值,持续 4~6 h。与 SABA 比较,SAMA 起效时间较慢,但持续时间较长。

下面总结了治疗呼吸系统疾病中含有 SABA 及 SAMA 的推荐方案(表 1)。

表 1 SABA 及 SAMA 的推荐临床给药方案

表 1 SABA 及 SAMA 的推荐临床给药方案.png

临床合理用药及用药监护

SABA 及 SAMA 在临床应用中应按照上表中的推荐方案规范用药,防止无指征给药和用药疗程过长,联合应用时应注意避免重复用药,如沙丁胺醇吸入溶液和复方异丙托溴铵吸入溶液联用(后者含有沙丁胺醇),对于合并青光眼、前列腺肥大的患者在使用 SAMA 过程中可能导致原患疾病的加重,应注意识别并更换药物。

SABA 的常见不良反应见包括头痛、震颤、心动过速等,SAMA 的常见不良反应包括头晕、头痛、咳嗽、口干、支气管痉挛等,雾化过程中应注意观察患者症状变化。如出现急剧频繁咳嗽及喘息加重,如考虑是雾化吸入过快或过猛导致,应放缓雾化吸入的速度;如患者出现震颤、肌肉痉挛等不适,一般停药后即可恢复;如出现呼吸急促、感到困倦或突然胸痛,应停药并给予对症治疗。

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