作用机理
利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶，抑制病原体RNA合成的起始阶段，抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
副作用
常见副作用包含恶心、呕吐、腹泻，以及食欲降低。尿液、汗液及泪液成红色或橙色属正常现象，另可能会造成肝脏伤害及过敏反应。本品常用于治疗罹患开放性肺结核的孕妇，但对胎儿的伤害尚未明了。利福平属于利福霉素，其作用机转为阻断细菌的RNA转录。
制备方法
一种利福平的制备方法，其特征在于：具体步骤操作如下：
步骤一 成盐反应
将利福霉素SV经氧化反应生成利福霉素S后用醋酸丁酯萃取得利福霉素S-醋酸丁酯料液作为起始原料，浓缩至10-14万u/ml，从中取相当于50百万单位利福霉素S的浓缩料液，滴入6％碳酸氢钠水溶液100～150ml，控制30～50℃反应3～6h，反应完毕降温至不高于10℃结晶抽滤得利福霉素S钠盐，回收母液待循环使用，所用利福霉素S与碳酸氢钠的摩尔比为l∶2～3；
步骤二 环合反应
利福霉素S钠盐置于含有当量醋酸的二甲基甲酰胺溶液90～100ml中，搅拌30分钟完全游离出利福霉素S，之后加入二羟甲基特丁胺12～21ml，，40～50℃环合反应1～2h得N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素，环合反应完毕，以分子蒸馏法回收二甲基甲酰胺；之后改用其它亲水性溶剂使反应液重新溶解，再进行水析法分离出产品N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素，所用利福霉素S钠盐与二羟甲基特丁胺的摩尔比为1∶1.3～1.7；
步骤三 水解、缩合反应
将N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素加入135ml丁醇中溶解后滴加1-甲基-4-氨基哌嗪，于40～50℃反应l～2h，水解、缩合反应完毕，采用共沸蒸馏法回收过量未反应的1-甲基-4-氨基哌嗪，收集含有回收侧链的丁醇待循环使用，之后用1％醋酸调pH5.4-5.8析出结晶、洗涤抽干得粗品利福平，所用N-特丁-1，3-噁嗪(5，6-C)利福霉素与1-甲基-4-氨基哌嗪的摩尔比为1∶2.0～2.4；
步骤四 精制
将粗品利福平于溶剂丁醇中升温使其溶解，加吸附剂活性炭于80-85℃搅拌20分钟，以除去系统中微量杂质，趁热过滤，滤液降温不高于10℃结晶，得精制成品利福平，精制母液待循环使用。