金丝桃苷对心肌缺血和脑缺血具有保护作用，减少体内自由基的生成，具有抗氧化、抗衰老的作用。金丝桃苷降血脂的药理活性可以保护血管内皮，降低粥样动脉硬化的发生率。
金丝桃苷有显著的局部镇痛作用，镇痛效果弱于吗啡，强于阿司匹林，且没有依赖性，是一种新型局部镇痛药。金丝桃苷对心肌缺血再灌、脑缺血再灌、脑梗塞都显示良好的保护作用，同时金丝桃苷具有明显的抗炎作用，具有较强的止咳作用、同化作用，有较强的抑制眼醛糖还原酶的作用，对预防糖尿病性白内障有利。
1、对心肌缺血的保护作用
金丝桃苷可降低缺氧-再给氧引起的心肌细胞凋亡率，抑制乳酸脱氢酶的释放，提高心肌缺血再灌注损伤大鼠心肌超氧化物歧化酶（SOD）的活力，降低丙二醛(MDA)的生成量，抑制血清中的心肌磷酸激酶（CPK）的升高，减少氧自由基和一氧化氮自由基的形成，从而保护心肌，减轻缺血-再灌注导致的心肌细胞损伤和心肌细胞的凋亡。
2、对脑缺血的保护作用
金丝桃苷能有效抑制缺氧缺糖-再灌注损伤后脑片甲（formazan）含量下降，增加缺血区脑片皮层和纹状体的存活神经元数目，使神经元细胞形态完整，分布良好。抑制缺氧缺糖-再灌注损伤诱导的神经元活性的降低。抑制SOD、LDH及谷胱甘肽过氧化物酶（GSHPx）活性的下降。其作用机制可能与自由基清除，抑制Ca2+内流及抗脂质过氧化物形成等有关。
3、对肝、胃粘膜的保护作用
金丝桃苷对肝组织和胃粘膜有明显的保护作用，其作用机制与抗氧化作用和促进N0水平恢复正常、提高SOD活性有关。
4、解痉镇疼作用
研究发现金丝桃苷的镇痛作用是通过减少痛神经末梢Ca2+而产生的，同时发现金丝桃苷可抑制高钾诱发的ca2+内流，说明金丝桃苷对神经组织Ca+通道亦有阻滞作用，并进一步提出金丝桃苷可能是Ca2+通道阻滞剂。临床观察显示，金丝桃苷注射液治疗原发性痛经，疗效与阿托品相似，除少数嗜睡副作用外，无阿托品常见的心动过速、瞳孔散大和灼热感等不良反应，是一种理想的解痉、镇痛药。
5、降血脂作用
金丝桃苷能显著降低高脂小鼠血清Tc、升高HDL/TC比值，说明其具有降低胆固醇、调节血脂的作用，并且具有提高HDL和小鼠血清SOD活性的作用。这一作用可以明显降低高脂血症时超氧自由基对血管内皮的损伤，有利于过氧化脂质的分解和代谢，以保护血管内皮。
6、增强免疫功能
金丝桃苷用于体内剂量在300 mg/kg和150 mg/kg时可明显抑制小鼠胸腺指数及脾T、B淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞吞噬功能；在59 mg/kg时则明显增强小鼠脾脏T、B淋巴细胞的增殖和腹腔巨噬细胞的吞噬功能。金丝桃苷体外剂量在50～6.25 ml时能显著促进脾T、B淋巴细胞的增殖，增强T淋巴细胞产生IL-2的能力，并有明显的量效关系；金丝桃苷6.25 g/ml时对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性粒细胞能力具有显著的增加作用，在12.5～3.12 μg/ml时对小鼠腹腔巨噬细胞释放NO的能力具有显著的增加作用。
7、抗抑郁作用
下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）激活是严重抑郁症患者常见的生物学变化，表现为促肾上腺皮质激素（ACTH）和皮质醇的分泌过多。金丝桃苷能调控HPA轴的功能，使ACTH和皮质酮水平下降，从而发挥抗抑郁的作用。