头孢丙烯的用药说明

2023/8/24 14:19:31

头孢丙烯,英文名为Cefprozil hydrate,常温常压下为黄白色固体,是第二代头孢菌素类抗生素,可以被用来治疗支气管炎或者其他细菌感染。体外试验证明,头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显,对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌也有一定抗菌活性。

头孢丙烯分散片

图1 头孢丙烯分散片

基本介绍

头孢丙烯(cefprozil)是1991年年底美国FDA批准上市的第二代口服头孢菌素,我国药品监管部门于1999年10月批准中美上海施贵宝制药有限公司生产和销售头孢丙烯片剂和混悬剂。头孢丙烯为顺反式异构体混合物,其中顺式异构体约占90%(≥87%)。其顺反式异构体在化学稳定性和抗GP (革兰阳性)链球菌和葡萄球菌活性方面是相同的,但在抗GN(革兰阴性)大肠埃希杆菌,肺炎克雷伯菌,奇异变形杆菌,淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌方面,顺式头孢丙烯的抗菌活性是反式头孢丙稀的6-8倍。头孢丙烯作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过阻碍细菌细胞壁生物合成而起抗菌作用。头孢丙烯作用特点是抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比代头孢菌素强。[1]

用法用量

口服,成人(13岁或以上)上呼吸道感染,一次g,一日1次;下呼吸道感染,一次g,一日2次;皮肤或皮肤软组织感染,一日g,分1次或2次服用,严重病例一次g,一日2次。[1]

特殊人群用药

儿童注意事项

2至12岁儿童上呼吸道感染,按体重一次7.5mg/kg,每天2次;皮肤或皮肤软组织感染,按体重一次20mg/kg,每天1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎,按体重一次15mg/kg,每天2次;急性鼻窦炎,一般按体重一次7.5mg/kg,每天2次;严重病例,按体重一次15mg/kg体重,每天2次。疗程一般7~14天,但b溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而,已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积的报道。

妊娠与哺乳期注意事项

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克,可在乳汁中测得少量药物(服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25~3.3mg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用本品应谨慎。

老人注意事项

老年人平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%,女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

药物相互作用

头孢丙烯与丙磺舒合用可致头孢丙烯排泄时间延长,血药浓度升高,头孢丙烯与呋塞米、布美他尼、依他尼酸等利尿剂同用可增加对肾脏的毒性。头孢丙烯与多黏菌素E、万古霉素、多黏菌素B同用可增加对肾脏的毒性。头孢丙烯与氨基糖苷类药同用可增加对肾脏的毒性。头孢丙烯与氯霉素同用可能有相互拮抗作用。头孢丙烯与伤寒活疫苗同用会降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是头孢丙烯对伤寒沙门菌有抗菌活性。已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。药物/实验室试验相互作用:头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验片状试剂假阳性反应,但尿糖酶学试验不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应,血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。[1]

参考文献

[1] 张明发. 头孢丙烯的抗菌药理与临床[J].上海医药, 2005(03):111-117.

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